151374. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta1-dehidro-szteroidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1963. III. 05. (GO—886) Közzététel napja: 1963. XII. 21, : Megjelent: 1965. VI. 01. 151374 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: c 07 cfi Deci mái osztályozás: Feltalálók: Dr. Wix György orvos, 65%, Ambrus Gábor vegyészmérnök, S&5%, Albrecht Károly gyógyszerész, 10% Tulajdonos: Gyógyszeripari Kutató Intézet, Budapest Eljárás ^'-dehidro-szteroidok előállítására 1 Ismeretes, hogy a A1 -es kettőskötés kialakítása, különféle szteránvázas vegyületekben, nagy fontossággal bír. Ezen telítetlenség kiépítése például kortikoszteroidokban a terápiás hatás erőteljes fokozódásához vezet. Ilyen ered- 5 meny tapasztalható például akkor is, ha 17--metiltesztoszteronban alakítják ki ezt a kettőskötést. A keletkezet /l'-dehidro-metiltesztoszteron anabolikus hatása jelentősen fokozódik, ugyanakkor azonban a vegyületnek terápiásán io előnytelen mellékhatása — az androgen aktivitás — gyakorlatilag megszűnik. Nem kevésbé érdekes az a felismerés, hogy a /l4-3-keto csoportot tartalmazó szteroidokat átalakítva AÍA -3-ketoszteroidokká, utóbbiak Inhoffen szerint 15 aromatizálhatók. így pl. a' /l^-androsztadiendion ösztronná alakítható át. Fennáll továbbá az a lehetőség, hogy paratoluolszulfonsavval ecetsavanhidrid jelenlétében a /11,4-3-ketoszteroidok olyan vegyületekké alakíthatók, melyek 20 A gyűrűje aromás és az l-es szénatomon metilcsoportot tartalmaznak. A szteránvázas vegyületekben a A'-es kettőskötést, az irodalom szerint, az alábbi mikroorganizmusok képesek kialakítani: 25 Corynebacterium simplex, amerikai szabadalom: 2 837 464, Septomyxa affinis, amerikai szabadalom: 2 902 410, 30 Caloneetria decora, •vájei szabadalom: 338 447, Alternaria passiflorae, svájci szabadalom: 338 447. Ophiobolus heterostrophus, svájci szabadalom: 338 447, Ophiobolus Myabeanus, svájci szabadalom: 338 447, Bacillus subtilis, svájci szabadalom: 346 542, Dydimella speciesek, Helv. Chim. Acta 38, 1502, 1955. Cylindrocarpon radicicola, amerikai szabadalom: 2 868 694, Fusarium javanicum, Bacillus sphaericus, amerikai szabadalom: 2 816 121, Micromonospora chalcea, amerikai szabadalom: 2 809 919, Streptomyces lavendulae, amerikai szabadalom: 2 793 164, Protaminobacter speciesek, amerikai szabadalom: 2 776 927, Nocardia speciesek, angol szabadalom: 789 363, Bact. cyclo-oxydans, amerikai szabadalom: 2 822 318, Colletatrichum atramentarium, angol szabadalom: 805 563, 151374
