151370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hidrált piridonok új származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. XII. 04. Svájci elsőbbsége: 1961. XII. 05. Közzététel napja: 1963. XI. 26. Megjelent: 1965. VI. 01. (GE—458) 151370 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: € 07 A> Lecimál osztályozás: Feltalálók: Dr. Denss Rolf vegyész, Basel, Dr. Kühnis Hans vegyész, Basel és Dr. Eugster Conrad Hans, vegyész, Wallisellen (Svájc) Tulajdonos; J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás a hidráit piridonok új származékainak előállítására 1 Ä találmány új hidráit pirid on-származékok előállítására szolgáló eljárás. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületekhez jutunk — e képletben: Ej, R2 és R 3 egyforma vagy különböző rövidszénláncú alkilgyököket képviselnek, míg R4 rövidszénláncú alkil- vagy alkenilgyököt, rövidszénláncú alkilesoportokat tartalmazó dialkilaminöalkil-gyököt, vagy pedig fenilalkil- vagy fenilalkenil-gyököt jelenthet, mimellett e két utóbbi gyökben a benzolgyűrű legfeljebb három helyettesítőt, mégpedig rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyököt, halogénatomot vagy metiléndioxicsoportot hordozhat —, ha valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — diketénnel reagáltatunk és a közvetlenül kapott reakcióterméket, kívánt esetben valamely tercier amin, különösen trietilamin kondenzálószerként való alkalmazásával, gyűrűzárási reakciónak vetjük alá. Az (I) és (II) általános képletnek megfelelő vegyületekben Rj, R2 és R 3 pl. metil-, etil-, 2 n-propil-, izopropilk n-butil-, izobutil-, terciérbutil-, n-amil- vagy izoamil-gyökökeít képviselhetnek. R4 pl. alkilgyök, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, tercier-5 butil-. n-amil-, izoamil vagy n-hexilgyök, továbbá alkenilgyök, mint allil-, melallil- vagy krotil-(2-butenil-)-gyök, vagy pedig valamely, a fentebbi meghatározásnak megfelelő módon módosított fenílalkil- vagy fenilalkenilgyök, 10 mint benzil-, metilbenzil-, p-izopropilbenzil-, 4-metoxibenzil-, 3,4-dimetoxibenzil-, 3,4-metiléndioxibenzil-, béta-feníletil-, 2-mstoxi-béta-feniletilk, 3-metoxi-béta-feniletil-, 4-metoxi-béta-feniletil-, 2-metil-béta-feniletii-, 3-metil-15 -béta-feniletil-, 4-metil-béta-feniletil-, 2-fluor-béta-feniletil-, 3-fluor-béta-feniletil-, 4-fluor-béta-feniletil-, 2-klór-béta-íeniletil-, 3-kIór-béta-feniletü-\ 4-klór-béta-feniletil-, 2-=bróm-béta-feniletil-, 3-bróm-béta-feniletil-, 4-bróm-béta-20 -feniletil-, 2,4-dimetil-béta-feniletil-, 3,4-dimetiibéta-feniletil-, 3,5-dimetil-béta-feniletil, 2.4-dimetoxi-béta-feniletil-, 3,5-dimetoxi-béta-feniletil, 3,4-metiléndioxi-béta-feniletil-, 2,4-diklór-béta-feniletil-, 3,4-diklór-béta-feniletil-, 3,4,5-25 -trimetoxi-feniletil-, gamma-fenilpropil- vagy cinnamilgyök, valamely dialkilamino-alkilgyök, mint béta-dimetilaminoetil-, béta-dietilaminoetil-, gamma-dimetilaminopropil- vagy gamma-dimetilamino-béta-metilpropil-gyök le-30 het. 151370