151296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidinszármazékok előállítására
151296 15 logénatommal, alkil-. alkoxi-, alkeniloxi-, alkiltio-, alkánszulfonil- (ezek legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhatnak), nitro-, amino- és/vagy trifluormetil-gyökkel lehet helyettesítve, A egy 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot, A' egyszerű közvetlen kémiai kötést vagy 1—3 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot jelent, míg Y hidrogénatomot, egy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoportot, hidroxi-etil-csoportot, legfeljebb 4 szénatomos alkanoilgyököt tartalmazó alkanoiloxietil-csoportot, mimellett az —A'—O—Y csoport a 3- vagy 4-helyzetben kapcsolódhat a piperidingyűrűhöz — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő piperidinszármazékot (e képletben A' és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő reakcióképes észterrel (e képletben X valamely reakcióképes észtermaradékot, mint halogénatomot, kénsavésztervagy szulfonsavészter-maradékot jelent, míg Ar és A. jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) reagáltatunk; vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (e képletben Ar, A' és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg A" 1—5 szénatomot tartalmazó egyenes, vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot jelent) redukciónak vetünk alá és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval képezett addíciós sóvá vagy kvaternér ammóniumsóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1962. február 28.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar egy vagy több ciano-csoporttal helyettesített fenilgyököt képvisel, míg a többi általános jel jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként oly (III), ill. (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Ar jelentése egy vagy több cianocsoporttal helyettesített fenilgyök. (Elsőbbsége: 1962. december 20.) 3, Az 1. ill. 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y karbamoil- vagy karbamoil-oxietil-csoportot (amelyekben a karbamoil-csoport a nitrogénatomon esetleg egy vagy két, legfeljebb 4 szénatomos alkilgyökkel lehet helyettesítve), vagy 18 pedig egy fenilgyököt jelent, amely utóbbi adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiltio-, alkánszulfonil- (ezek legfeljebb 4 szénatomot tártai-5 mázhatnak), nitro-, amino-, ciano- és/vagy trifluormetil-gyökkel lehet helyettesítve, míg a többi általános jel jelentése megegyezik az 1. és/vagy 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel, azzal jellemezve, hogy . kiinduló 10 anyagként oly (II), ill. (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Y jelentése a jelen igénypontban adott meghatározásnak felel meg. (Elsőbbsége: 1962. december 20.) 15 4. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő piperidin-származékoknak, ezek sóinak és kvaternér ammóniumszármazékainak az előállítására — mimellett az (I) képletben Ar, ,A és A' jelentése az előző igénypontok bármelyi-20 kében adott meghatározásnak megfelelő lehet, míg Y alkanoil-, alkanoiloxietil-, karbamoil, karbamoiloxietil-, helyettesített karbamoilvagy helyettesített karbamoíloxietil-gyököt képvisel, —• azzal jellemezve, hogy valamely, 25 az (V) vagy (VI) álalános képletnek megfelelő alkoholt (e képletekben Ar, A' és A jelentése az 1. és/vagy 2. igénypontban adott meghatározás szerinti lehet) valamely, a fent említett Y csoportok kialakítására alkalmas észterező-30 vagy uretánozószerrel reagáltatunk és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval képezett addíciós sóvá, vagy kvaternér ammóniumszármazékká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1962. december 20.) 35 5. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő piperidin-származékoknaik, ezek sóinak és kvaternér ammóniumszármazékainak az előállítására — mimellett az (I) képletben Ar és A jelentése az 1. és/vagy 2. igénypontban adott 40 meghatározás szerinti lehet, míg A' a —^C(CH3 ) 2 csoportot képviseli, Y pedig hidrogénatomot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű piperidinszármazékot (e képletben R metilgyököt vagy egy legfeljebb 45 4 szénatomot tartalmazó alkoxigyököt képvisel, míg Rr és A jelentése az 1. és/vagy 2. igénypontban adott meghatározás szerinti lehet) metilmagnéziumhalogeniddel reagáltatunk, majd a kapott magnéziumtartalmú reakció-50 terméket hidrolízisnek vetjük alá és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval képezett addíciós sóvá, vagy vaternér ammóniumszármazékká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1962. december 20.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 642764. Zrínyi (T) Nyomda. Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
