151296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. II. 12. (RO—326) Franciaországi elsőbbsége: 1962. II. 28. és *1962. XII. 20. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151296 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály; C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Debarre Francois vegyészmérnök, Antony (Seine) és Cometti André vegyészmérnök, Maisons-Alfort (Seine), franciaországi lakosok Tulajdonos: RHONE—POULENC S. A. cég Paris (Franciaország) Eljárás új piperidinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új piperidinszármazékoknak, valamint e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak és kvaternér amrnóniumszármazékainak az előállítása képezi. A találmány körébe tartozik továbbá az Ü vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása is. Az (I) általános képletben Ar fenilgyököt képvisel, 'amely adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, .alkoxi-, alkeniloxi-, alkiltio-, alkánszulfonil- (ezek legfeljebb 4 szénatomot tartamazhatnak), nitro-, amino-, cianoés/vagy trifluormetil-gyökkel lehet helyettesítve, Ä 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot jelent, A' egyszerű közvetlen kémiai kötést vagy pedig 1—3 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén-csoportot képvisel, míg Y hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkanoil-csoportot, hidroxietil-csoportot, legfeljebb 4 szénatomból álló alkanoilgyököt tartalmazó alkanoiloxietil-csoportot, karbamoil- vagy karbamoiloxietil-csoportot (amelyekben a karbamoil-csoport a nitrogénatomon esetleg egy vagy két, legfeljebb négy szénatomot tartalmazó alkilgyökkel lehet helyettesítve!), vagy pedig egy fenilgyököt jelenthet, mely utóbbi adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiltio-, alkánszulfonil- (ezek legfeljebb 4 szénatomot tartamazhatnak), nitro-, amino-, cianoés/vagy trifluormetil-csoporttal lehet helyettesítve. Az (I) általános képletben az —A'—O—Y csoport a 3- vagy 4-helyzetben kapcsolódhat a piperidin-gyűrűhöz. Az ,(I) általános képletnek megfelelő új vegyületek az alábbi eljárásmódok szerint állíthatók elő a találmány értelmében: 1. 'Valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő piperidinszármazékot (ahol az általános jelek jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő reakcióképes észterrel (e képletben X valamely reakcióképes észtermaradékot, mint halogénatomot, kénsavészter- vagy szulfonsavészter-maradékot, különösen, metánszulfoniloxi- vagy p-toluolszulfoniloxi-csoportot jelent, míg Ar és A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hozunk reakcióba. Ezt a reakciót oldószer jelenlétében vagy 25 anélkül, valamely kondenzálószer alkalmazásával vagy anélkül folytathatjuk le. Előnyösen a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, mint aromás szénhidrogénben, alkoholban vagy tercier aminban dolgozunk, kondenzálószer jelenlétében; kondenzálószerként 10 15 20 30 151296