151196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ftálimid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI •íl •';* 'J* LEÍR Pótszabadalom a 150.789 lajstromszámú törzs szabadalomhoz Bejelentés napja: 1961. X. 17. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. (MA—1217) 151196 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 és 12 o 23—24 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Lee Glyn Evan, Brentwood és Wragg William Robert, Woodford Gren fßssex, Nagy-Britannia)' Tulajdonos: May and Baker Limited cég Dagenham (Essex, Nagy-Britannia) feljárás új ftálimid-szárrnazékok előáUítására A 150 789 lajstromszámú töresszabadalom leírásában és igénypontjaiban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő, értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező, új, helyettesített ftálimidszárrnazékok előállítására; a képletben az egyes általános jelek jelentése a következő volt: Rí hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy halogénalkil-gyök, helyettesítetlen vagy helyettesített aralkil- vagy. cikloalkij^gyök, mimellett az említett gyűrűs gyökök helyettesítői halogénatomok, nitro- vagy rövidszénláncú alkilcsoportok (beleértve a halogénalkil-csoportokat, mint pl. a trifluormetil-csoportot is) lehetnek; R2 halogénatom; . R8 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök. A fenti találmány továbbfejlesztéseképpen azt találtuk, hogy ugyancsak kiváló gyógyászati tulajdohságokat mutatnak azok a fentiekkel rokon, ugyancsak az (I) általános képlettel jellemezhető vegyületek, amelyekben Rx rövidszénláncú alkenil-, alkinil- vagy hidroxialkil-gyök, bicikloalkil-, cikloalkilralkilvagy bicikloalkü-alkil-gyök, egygyűrűs telített, helyettesített vagy helyettesítetlen 10 15 20 R2 R3 heterociklusos, vagy alkü-heterociklusoá gyök, mimellett az említett gyűrűs gyökök helyettesítői halogénatomok, nitro- vagy röyidszénláncú alkilcsoportok (beleértve a halogén-alkil-csoportdkat, mint pl. a trifluormetil-esoportot is) lehetnek; halogénatom; hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil* gyök; 30 e meghatározásokban „rövidszénláncú" gyökökön legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó gyökök értendők. E vegyületek 4s különösen diuretikus, nátriuretikus és/vagy szaluretikus hatásukkal tűnnek , ki és így jól használhatók a hipertenzió (magas, vérnyomás) gyógykezelése terén. Gyógyászati szempontból' különösen előnyösek azok. a vegyületek, amelyek (I) általános képletében R2 • klóratom és R3 hidrogénatom. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása .a törzsszabadalom szerinti eljáráshoz hasonlóan, vagyis oly módon történhet,, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő szulfonilhalogenidet — e képletben X halogénatomot jelent, míg RÍ és . R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely R3—NH-2 általános képletű vegyület (ahol R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerinti-15X196
