151189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású kinolizin-származékok előállítására
Í5Ü89 Í7 alatt. Á csepegtetés közben ügyelünk arra, hogy a keverék ne melegedjen fel, majd 2 órán át visszacsepegő hűtő alatt hevítjük, és egy éjszakán keresztül állni hagyjuk. Másnap 350 ml étert adunk hozzá, a keveréket alkálihidroxiddal mossuk és az éteres alkoholos fázist addig töményítjük, míg a kristályosodás megindul. 500 ml éteri hozzáadása után a vizes fázist leválasztjuk és elöntjük. A szárított éteres fázishoz 20 ml sósav (fajsúlya 1,18) és 150 18 ml etanol keverékét csepegtetjük be keverés közben, míg az oldat a 3-pH értéket eléri. A terméket acetonnal kezeljük. 38 g (75%) 1,2,3,4,6,7-hexahidro - 2-metil-12H-indolo(2,3-a)-kinolizint kapjuk, amely 297—301 C°-on bomlás közben olvad, míg levegő kizárása esetén 315—320 C°-os op. is elérhető,. A VIII. táblázatban felsorolt vegyületek hasonló módon nyerhetők. 10 VIII. táblázat R« Rí Ro Op. C" 3,4-dimetoxibenzo indolo dimetoxibenzo indolo metil metil fenil fenil H H H H 221—223 mint HJ só 315—320 mint HCl só 187—190 mint fumarát 285—300 mint HCl só •Szabadalmi igénypont: Eljárás az (1) általános képlet szerinti gyógyászati hatású kinolizin származékok előállítására — amely képletben RÍ alifás-, aromásvagy aralifás-szénhidrogéncsoportot, vagy helyettesített alifás-, aromás vagy aralifás-szénhidrogéncsoportot, R2 pedig hidrogénatomot jelent, ha azonban Rí alkilesoportot jelent, akkor R2 is lehet valamely alkilcsoport, míg R 3 valamely kétértékű gyököt képvisel, mely a kinolizin-gyök csatlakozó szénatomjaival együtt 25 30 35 egy benzol, vagy helyettesített benzolgyűrűt vagy indol és/vagy helyettesített indolgyököt képezhet — azzal jellemezve, hogy a) valamely (8) általános képlet szerinti vegyületet — amely képletben Rí, R2 és R 3 jelentése fentebbiekkel egyező — redukálunk vagy b) valamely (9) általános képlet szerinti vegyületet — amely képletben Rt , R 2 és R 3 jelentése fentebbiekkel egyező, míg X pedig egyértékű negatív töltéssel bíró savgyököt képvisel — redukciónak vetünk alá. 5 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642751 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. Ö
