151173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL. SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1959. XII. 05. (GE—410) Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. 151173 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel ni.), Dr. Dietrich Henri vegyész, Basel Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég Basel (Svájc) Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására A találmány eljárás értékes farmakológiai tulajdonságú új N-heterociklusos vegyületek előállítására. Aromás gyűrűben monoalkilezett 10,11-di- 5 hidro-5H-dibenzO'[b,fjazepinek és 5H-dibenzo-{b,f]-azepinek, valamint ezek származékai eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületeknek az (I) általános képletnek megfelelő N-származékai 10 — mely képletben X a —CH 2—CH 2 — etiléncsoport ill. a —CH = CH— viniléncsoport, Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan 15 alkiléncsoport, amelyben 2—4 szénatom közvetlen láncot képez a N és az Am csoport között, Am valamely rövidszénláncú dialkilaminocsoport, 20 R pedig valamely 2—4 szénatomot tartalmazó alkilgyök — mimellett az Am csoport két alkügyökének egyike közvetlenül kötődhet az Y alkiléncso- 25 porthoz, vagy pedig az Am csoport mindkét alkilgyoke egymással közvetlenül vagy egy oxigénatom, alkilimino-, oxialkilimino- vagy alkanoiloxialkilimino - csoport közvetítésével kötve lehet — értékes farmakológiai tulajdon- 30 ságúak, így főként antiallergiás, nyugtató, spaZ-molítikus, szerotonin-antagonista, antiemelikus és adrenolitikus hatásúak; így pl. e vegyületek gátolják a pilokarpin által kiváltott nyálszekréciót is. Az említett vegyületek perorális vagy adott esetben szubkután alkalmazásban bizonyos elmebetegségek, különösen depreszsziós állapotok kezelésére, továbbá az allergiás rhinitis gyógykezelésére, valamint egyéb gyógyszerek, különösen altatószerek hatásának fokozására alkalmasak. A fenti új vegyületek, előállítása céljából valamely a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R, X, Y és Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatározásokkal — 1 mól széndioxid lehasadásáig hevítjük és a kapott (I) általános képletű vegyületeket adott esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóivá alakítjuk át. A (II) általános képletű vegyületek előállításához szükséges kiindulási anyagokat úgy kaphatjuk, hogy pl. (III) általános képletű vegyületet pl. foszgén hatásának tesszük ki és a keletkezett 3-alkil-5-klórkarbonil-iminodibenzilt ill. -iminostilbént (IV) általános képletű aminoalkohollal reagáltatjuk. A (IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes aminoalkoholok pl. a következők: dimetilamino-etilklorid, dietilamino-etilklorid, metiletilamino-étilklorid, /^-dimetilamino-pro pil-151173
