151172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására

151172 vegyületeket főként allergia-ellenes, nyugtató szerotonin-antagonista, lázcsillapító és tinoleptikus hatásúak, csupán csekély vegetatív mellékhatások mellett. E vegyületek jól alkalmazhatók az elmebetegségek bizonyos formái- 5 nak, különösen a kedély-depressziós állapotoknak a kezelésére, amikor is e hatóanyagok beadása orálisan, vagy pedig nem-toxikus sóik vizes oldata alakjában parenterálisan is történhet. E vegyületek egy része közbenső ter- 10 mékként is felhasználható hasonló tulajdonságokat mutató további vegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal, mint pl. sósavval, brómhid- 15 rogénsavval, kénsawal, foszforsavval, metánszulfonsavval, etándiszulfonsavval,- ecetsavval, borostyánkősavval, fumársavval, maleinsawal, almasavval, borkősavval, citromsawal, benzoesavval és ftálsawal sókat képeznek; e sók 20 egy része vízben oldható. Az (I) általános képletű vegyület találmány szerinti előállítását közelebbről az alábbi példa szemlélteti; meg kell azonban jegyezni, hogy e példa egyáltalán nem meríti ki az egyetlen 25 előállítási lehetőséget. A példában „részek", amennyiben másképpen nincs megadva, súlyrészeket jelentenek; ezek úgy aránylanak a térfogatrészekhez, mint g : ml. A hőmérsékleti adatok Celsius-fokokban értendők. 30 Példa: 3,72 rész 3-benziloxi-5-(garnma-metilamino-propil)-iminodibenzilnek 40 tf. rész benzol- 35 ban képzett oldatához 2 rész vízmentes porított nátriumkarbonátot adunk 50—60° hőmérsékleten keverve az elegyet, ehhez 1,26 rész dimetilszulfátnak 10 rész benzolban képzett oldatát csepegtetjük. Csatlakozóan a re- 40 akcióelegyet még kb. 4 óra hosszat 60° hőmérsékleten tartjuk, majd lehűtjük, vizet adunk hozzá és a benzolos fázist elkülönítjük. A vizes fázist éterrel kivonjuk, az éteres kivonatot a benzolfázissal egyesítjük, vízzel mos- 45 suk, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot nagyvákuumban desztilláljuk, amikor is 3-benzíloxi - 5-(gamma - dimetilamino - propil)-iminodibenzil képződik 0,025 mm nyomás alkalmazásával 202° hőmérsékleten. Hasonló módon kapjuk a 3-metoxi-5-(gamma-dimetilaímino-propil)-iminodibenzilt, op. 177°. Szabadalmi igénypont: Eljárás új, az alábbi (I) általános képletű iminodibenzil-származékoknak, valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal képzett sóinak előállítására, — e képletben Y rövidláncú alkoxicsoport és ugyanakkor Z hidrogénatom, vagy pedig Y hidrogénatom és ugyanakkor Z hidroxilcsoport, rövidláncú alkoxicsoport vagy valamely aralkoxi csoport, X 2—6 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csop >rt, Am rövidláncú dialkilamino-csoport, —• azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet —• ahol Y valamely rövidláncú alkoxicsoport és Ugyanakkor Z' hidrogénatom, vagy pedig Y hidrogénatom és ugyanakkor Z' rövidláncú alkoxi-csoport, aralkoxi-csoport, alfa-alkoxi-alkoxi-csoport vagy tetrahidro-piraniloxi-csoport, Am' rövidláncú alkilamino-csoport és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely rövidláncú alkilgyököt tartalmazó alkilezőszerrel kezelünk és kívánt, esetben a kapott kondenzációs terméket, amely az alábbi (III) általános képletnek felel meg, [e képlet magábafoglalja az (I) általános képletű vegyületek egy részét is] oly (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében Z hidroxilcsoport, amikor is ez az átalakítás a Z' jelentésétől függően célszerűen savas hidrolízis vagy pedig átacetálózás ill. hidrogenolízis útján történhet. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642650 Zrínyi (T) Nyomda, Budarest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 2