151172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: I960. V. 27. Svájci elsőbbsége: 1960. I. 29. Közzététel napja: 1963. IX. 23. Megjelent: 1965. V. 01. (GE—382) 151172 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Waiter vegyész, Riehen (Basel m.), Dr. Dietrich Henri vegyész, Basel Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására .A találmány eljárás értékes farmakológiai tulajdonságú új N-heterociklusos vegyületeknek, valamint ezek közbenső termékeinek előállítására. Azt találtuk, hogy értékes farmakológiai tulajdonságú új vegyületekhez juthatunk, amelyek az alábbi (I) általános képletnek felelnek meg, —• e képletben Y rövidszénláncú alkoxicsoport és ugyanakkor Z hidrogénatom, vagy pedig Y hidrogénatom és ugyanakkor Z hidroxilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport vagy valamely aralkoxicsoport, X 2—6 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoport, és Am rövidláncú dialkilaminocsoport — amennyiben valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet, — ahol Y valamely rövidláncú alkoxicsoport és ugyanakkor Z' hidrogénatom vagy Y hidrogénatom és ugyanakkor Z' rövidláncú alkoxicsoport, valamely aralkoxi-csoport, alfa-alkoxi-alkoxi-esoport vagy tetrahidro-piraniloxi-csoport és Am' rövidláncú alkilamino-csoport és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — 10 15 20 25 30 valamely rövidláncú alkilgyököt tartalmazó alkilezőszerrel kezelünk és a kapott (III) általános képletű reakcióterméket kívánt esetben oly fenti (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében Z hidroxilcsoport; ez az átalakítás a Z' jelentésétől függően célszerűen savas hidrolízis, vagy pedig acetálozás ill. hidrogenolízis útján történhet. Az (I) általános képletű vegyületekben az Y és Z pl. a következőket jelenthet: hidrogénatom, metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxicsoport, Z ezeken kívül még hidroxil-, benzil- vagy benzhidriloxi-csoport, X pl. etilén-, 1,2-propilén-, 1,3-propilén-, 2-metil-l,3--propilén, 2,3-butilén-, 1,3-butilén-, 1,4-butilén-, 2,2-dimetil-l,3-prop.ilén-, 1,5-pentilén vagy 1,6--hexiléngyök és Am pl. dimetilamino-, metiletilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino-, metilizopropilamino-, di-n-butilamino-, di-izobutilamino-gyök. Az (I) általános képlet szerinti vegyületek előállításához szükséges kiinduló anyagokat oly módon kaphatjuk, hogy pl. reakcióképes észterekből, különösen a (IV) általános képletű vegyületek halogenidjeiből kiindulva — ahol X, Y és Z' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — olyan ismert lépéseket alkalmazunk, amellyel egy halogénatomot primer aminocsoporttal pótolunk. A találmány szerinti eljárással előállítható* 151172