151171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilbenzoesav-származékok előállítására
Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új alkilbenzoesav - származékoknak, valamint ezek bázisokkal képezett nem-toxikus, gyógyszerészetileg alkalmazható sóinak az előállítására, — e képletben: Ü! alkoxi-, cikloalkoxi-, aralkoxi-, ariloxivagy aciloxigyök, halogénatom vagy tri" fluormetilgyök, R2 hidrogénatom, halogénatom vagy alkilcsoport, R3 karboxialkoxialkil-, alkoxialkil-, cikloalkoxialkil-, alkeniloxialkil-, alkiniloxialkil-, halogénoxialkil-, hidroxialkoxialkil- vagy aralkoxialkü-gyök, mimellett ezekben a gyökökben az éter szerű kötésben jelenlevő oxigénatom helyett S, SO vagy S02 csoport is állhat, továbbá hidroxialkil-, aciloxialkil-, aciltioalkil-, ariloxialkil-, ariltioalkil-, heteroiloxialkil- vagy heterotioalkil-gyök —, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő halogén-metil-benzoesav-származékot — e képletben Xx halogénatomot, R 4 pedig hidrogénatomot, alkálifém- vagy ammónium-iont, vagy rövidszénláncú alkilamino- vagy alkilcsoportot jelent, míg Rj és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő alkoholáttal vagy merkaptiddel — e képletben R5 rövidszénláncú alkilcsoportot, karboxialkil-, karboxiaril-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, halogénalkil-, hidroxialkil-, benzil- vagy feniletilcsoportot, X2 pedig kén- vagy oxigénatomot jelent — hozunk reakcióba és adott esetben az így kapott (IV) általános képletű vegyület kötött sav csoport ját — ez utóbbi képletben Rí, R2, R4, R5 és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — elszappanosítás és/vagy hidrolízis útján felszabadítjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely bázissal képezett, gyógyszerészetileg alkalmazható sóvá alakítjuk át, vagy b) oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí alkoxi- vagy ariloxi-csoportot képvisel, valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő helyettesített szalicilsav-származékot e képletben R2, R 4 , R 5 és X2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely erre alkalmas szerves vegyület (Xa) általános képletű halogénszármazékával — e képletben R2 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilgyököt képvisel, míg Xx jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk és adott esetben az így kapott (VII) általános képletű vegyület kötött savcsoportját — ez utóbbi képletben R2, R 4 , R 5 , R« és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — elszappanosítás és/vagy hidrolízis útján felsza-22 badítjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet bázisokkal képezett, gyógyszerészeti szempontból használható sóvá alakítjuk át, vagy c) "valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő hidroximetil- vagy merkaptometil-benzoesavszármazék-nátriumsót — e képletben Rí, R2, R 4 és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely erre alkalmas szerves vegyület (X) általános képletű halogénszármazékával — e képletben R5 és Xi jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk és adott esetben az így kapott (IV) általános képletű vegyület — ahol Rí, R2, R4, R 5 és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• kötött savcsoportját elszappanosítás és/vagy hidrolízis útján felszabadítjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely bázissal képezett, gyógyszerészeti szempontból használható sóvá alakítjuk át, vagy d) valamely, a (XI) általános képletnek megfelelő hidroximetilbenzoesav-származékot — e képletben Rlt R 2 és R 4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, a (XII) általános képletnek megfelelő szerves savanhidriddel — e képletben R? rövidszénláncú alkilcsoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen árucsoportot vagy egy heteroil-gyököt jelent — reagáltatunk és adott esetben a kapott (XIII) általános képletnek megfelelő, de önmagában is már az (I) általános képlet alá is eső vegyület kötött savcsoportját elszappanosítás és/vagy hidrolízis útján felszabadítjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely bázissal képezett, gyógyszerészeti szempontból használható sóvá alakítjuk át, vagy e) valamely, a (XIV) általános képletnek megfelelő benzoesav-származék — e képletben Rí, R2 és R4 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — benzolgyűrűn kötött hidrogénatomját valamely erre alkalmas szerves vegyület (XV) általános képletű halogénszármazékával — e képletben R5, Xi és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba és adott esetben az így kapott (IV) általános képletű vegyület 50 — e képletben R1; R 2 , R 4 , R 5 és X 2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — kötött savcsoportját elszappanosítás és/vagy hidrolízis útján felszabadítjuk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű 55 vegyületet valamely bázissal képezett, gyógyszerészeti szempontból használható sóvá alakítjuk át, vagy pedig f) valamely, a (XIV) általános képletnek megfelelő tiometilbenzoesav-származékot — e 60 képletben RÍ, R2 , R4, Rf> jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely oxidálószer feleslegben vett mennyiségével, erre alkalmas reakciókörülmények között az (I) általános képlet alá eső, közelebbről a 65 (XVII) általános képletnek megfelelő típusú — 11
