151120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására
151120 31 32 Az így kapott terméket (4,35 g) 20 ml acetonból átkristályosítottuk. A kitermelés 2,32 g kristályos anyag" volt 141—151 C° olvadásponttal. Etilacetátból történő ismételt átkristályosítások után végül 1,1 g XXV képletű tiszta pirotesztOiSzteront kaptunk 153—155 C° olvadásponttal. Az ultraibolya abszorpciós színkép maximumot mutatott 243 mP értéknél. 1% 1 cm •-=•••- 524 és 535. = 14,800 és 15,100. C!9 H 2 oO, alapján számítva (288,19): C 79,12%, H 9,78% Talált értékek: C 79,73%, II 9,94% Az infravörös színképben sávok mutatkoztak 1410 cm"1 (gyenge), 870 cni" 1 (gyenge), 1655 cm-1 (erős), 1604 cm" 1 (erős), 3312 cmTM 1 (erős) ésl! 054 cm" 1 (erős) értéknél. 8, példa: A találmány szerinti vegyületekből ismert módon gyógyászati készítmények, pl. tabletták, drazsék, injekciós folyadékok és hasonlók készíthetők olyképpen, hogy az anyagot szilárd halmazállapotú anyagokkal keverjük, vagy pedig folyékony oldószerekben oldjuk vagy diszpergáhjuk. Megfelelő píroprogeszteron tablettákat kaphatunk pl. a következő összetételű keverék előállításával: píroprogeszteron 1 mg zselatin 2,5 mg laktóz 220 mg talküm 24,5 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 250 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az androsztán- vagy pregnán-sorozatba tartozó új szteroidok előállítására, az I. általános képlet szerint, — mely képletben Rí egy hidrogénatom Vagy egy metilcsoport, R2 egyszerű kötés vagy kettőskötés a következő helyek közül eggyen vagy többön: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 3, 9 (11), 15 és/vagy 16, R3 egy hidrogénatom, egy metil- vagy egy etilcsoport vagy egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R4 egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy, esetleg éterezett ' vagy észterezett, hidroxilcsoport, R;5 egy hidrogénatom vagy egy halogénatom, R6 egy hidrogénatom, egy metilcsoport, egy halogénatorn vagy egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hid roxilcsoport, R7 egy halcgénatorn vagy egy hidrogénatom, Rg egy hidrogénatom, egy hidroxilcsoport vagy egy keltőskötésű oxigénatom, Rt, egy hidrogénatom vagy egy telített vagy telítetlen 1—6 szénatomú szénhidrogéngyök vagy egv olyan szénhidrogéngyök, amelyben 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 63 legalább egy hidrogénatomot legalább egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport és/vagy legalább két hidrogénatomot legalább egy kettőskötésű oxigénatom helyettesít, R10 egy hidrogénatom vagy egy, esetleg észterezett vagy éterezett, hidroxilcsoport, vagy Rí) és R10 együttesen egy kettőskötésű oxigénatom, azzal a megkötéssel, hogy vagy csak R9 vagy csak R;o lehet hidrogénatom, végül R11 egy hidrogénatom vagy egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, . vagy egy metilcsoport, — azzal jellemezve, hogy a) egy CH, X_C=C Q ív / NQV általános képletű (D) vegyületét, amelyben X az I. általános képletet jelenti: — mely a képletben -Rí egy hidrogénatom vagy egy metilcsoport, R2 egyszerű kötés vagy kettőskötés a következő helyek • közül egyen vagy többön: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 (11), 15 és/vagy 16, R3 egy hidrogénatom, egy metil- vagy etilcsoport vagy egy-, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R4 egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R5 egy hidrogénatom vagy egy halogénatom, R6 egy hidrogénatom, egy metilcsoport, egy halogénatom vagy egy- esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R7 egy hidrogénatom vagy egy halogénatom, R8 egy hidrogénatom, egy hidroxilcsoport vagy egy kettőskötésű oxigénatom, Rn pedig egy hidrogénatom, egy, esetleg éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport vagy egy metilcsoport — és ez az X-csoport a szteroidváz 17-es szénatomján át a jelzett CH:i _c==c , Q'v csoporthoz van kötve —• e csoportban Qvl egy hidrogénatom, egy szekunder aminocsoport, egy O-acilcsoport, egy fenilcsoport vagy egy 1—6 szénatomszámú alifás szénhidrogéncsoport és Qv egy hidrogénatom, egy fenilcsoport vagy egy alifás szénhidrogéncsoport, azonban azzal a megkötéssel, hogy vagy csak QIV . vagy csak Qv lehet hidrogénatom —• oxidálunk egy olyan oxidálószerrel, amely a C = C-kötéseket > C == O-csoportokká képes oxidálni, vagy b) egy 16
