151112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilheteroalkil-aminok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. XII. 28. (MA—1216) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1962. I. 4. 1962. III. 26. Közzététel napja: 1963. VIII. 23. Megjelent: 1964. XII. 15. 151112 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Arnold (Richard Bentham, Shenfield, Johnston Joseph Perry, Uproinster, Wragg William Robert.. Woodford Green és Maxwell Donald Robert, Shenfield, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Nagy-Britannia) Eljárás új fenü-heteroalkil-aminok előállítására A találmány gyógyászatilag hasznosítható új alkilamin-származékok előállítása. A találmány értelmében előállításra kerülő új alkilaminok a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek felelnek meg; e képletben X oxigén- vagy kénatomot, A 2-—6 szénatomos alkilénláncot jelent, amely helyet tesítetlen vagy legfeljebb két rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesítve lehet, R], K2, P-3 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig rövidszénláncú alkilvagy alkoxi-csoportot, allíl- vagy triíluormetil-gyököt, vagy pedig hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelenthetnek, R4 propargil- vagy ciklopropil-gyököt jelenthet, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilvagy alkoxikarbonil-csoportot képvisel. A találmány körébe tartozik a fenti vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítása is. A fenti meghatározásban „rövidszénláncú" csoportok alatt oly egyenes vagy elágazó szénláncú csoportok értendők, amelyek legfeljebb 4 szénatomot tartalmaznak. A (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek nagyhatású monoaminooxidáz-gátló szerek és olyan farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek alkalmassá teszik őket a pszichiátria terén történő felhasználásra. 10 így pl. az N-metil-N-propargil-3-(2,4-diklór-fenoxi)-propilamin és addíciós sói előnyös hatással vannak a pszichotikus betegek viselkedésére. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek emellett hípotenzív (vérnyomáscsökkentő) hatással is rendelkeznek és ezért felhasználhatók a hipertenzió (magas vérnyomás) gyógykezelésére is. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek közül különösen azok előnyösek, amelyekben A egy 2—4 szénatomcs egyenesláncú alkiléncsoportoí jelent, amely a nitrogénatom-15 mai szomszédos szénatomon esetleg egy. metilgyökkel helyettesítve is lehet; Rj. orto-helyzetben van és metil-, metoxi- vagy trifluormetilcsoportot vagy pedig fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel; R2 és R 3 azonos vagy külön-20 böző jelentésűek, éspedig metil-, metoxi- vagy trifluormetil-csoportot vagy pedig fluor-, klór-, bröm- vagy hidrogénatomot képviselnek, R5 pedig metilgyököt jelent. 25 Különös érdekességgel bírnak a fentiek közül azok a vegyületek, amelyekben X oxigénatom, Rj orto-helyzetű metilgyök vagy klóratom, R2 és R 3 azonos vagy különböző jelentésűek, éspedig klór- vagy hidrogénatomot 30 vagy metilgyököt jelentenek, R4 propargil-151112
