151090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilizopropilaminszármazékot tartalmazó új gyógyszer előállítására
151090 10 len alkilgyök, amely halogénatommal vagy OH-csoporttal helyettesített is lehet) oly módon, hogy a) II képletű vegyületeket III képletű vegyületekkel reagáltatunk (mely képletekben A és B olyan gyököt jelentenek, amelyek egymással reagálva az alábbi 2-vegyértékű gyök R1 — N — kialakítására képesek, vagy ezt a gyököt magukban foglalják és R3 jelentése 3 szénatomos alkil-, alkanil-, vagy alkinilgyök, amely halogén vagy OH-csoportot is tartalmazhat és amely az R2 gyökkel megegyező, vagy attól eltérő lehet), vagy b) N-1-fenílizopropil-metilamint fofmaldehiddel és acetilénnel kondenzálunk, majd az a) vagy b) eljárással előállított IX képletű vegyületekben (mely képletben R3 nem azonos R2 -vel) az R 3 gyököt ismert módszerekkel R 2 gyökké alakítjuk, majd kívánt esetben az így nyert vegyületeket ásványi vagy szerves savakkal sóikká alakítjuk és/vagy kívánt .esetben a gyógyszerfeldolgozás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékké készítjük ki. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy IV képletű vegyületeket V képletű vegyületekkel reagáltatunk, mely képletben R1 és R3 jelentése a fent megadott, míg X jelentése halogénatom vagy szulfonsavészter gyök. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy IV képletű vegyületeket VI képletű aldehidekkel kondenzálunk (mely képletben R4 jelentése etil-, vinil-' vagy etinilgyök) és egyidejűleg vagy ezt követően redukálunk. 4. A 2—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy N-feml-izopropilmetilamint 1, 3-dihalogénpropénnel vagy 1,3-dihalogénpropánnal vagy allil-, propil-, vagy propinilhalogeniddel, vagy propargilaldehiddel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, 5 hogy fenilacetont VII képletű vegyületekkel kondenzálunk egyidejű vagy ezt követő redukcióval. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kon-10 denzációt katalitikus hidrogénezéssel vagy naszcensz hidrogén jelenlétében valósítjuk meg. 7. Az 5—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy fenil-15 acetont N-metil-propilaminnal, N-metil-allilaminnal vagy N-metil-propinilaminnal kondenzálunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, 20 hogy VIII képletű vegyületeket VII képletű aminokkal reagáltatunk, ahol R1, R 3 és X jelentése a fent megadott. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy 1-fenil-25 -izopropilhalogenidet N-metil-propinilaminnal reagáltatunk. 10. Az 1—9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy IX képletű vegyületekből (ahol R3 jelentése 30 2-es vagy 3-as helyzetben halogéncsoporttal vagy OH-csoporttal szubsztituált alkil- vagy alkenilcsoport) ismert módszerekkel halogénhidrogénsavat vagy vizet hasítunk le. 11. Az 1—9. igénypontok szerinti eljárás fo-35 ganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy az R3 -gyökben jelenlevő hármas-, ill. kettőskötéseket reduktív behatással, előnyösen katalitikus hidrogénezéssel részben vagy egészen telítjük. 40 12. Az 1—11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy az I képletű vegyületeket kívánt esetben sóképzés után ismert módon tabletta, drazsé, szolució, diszperzió, kúp, kapszula, porkeverék 45 formájában készítjük ki. Ä kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 642571 Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
