151052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner sók előállítására
3 lamely 5~pirímidilmetiléter közvetlenül, egyetlen lépésben jó hozammal átalakítható kvaterner l-(pirimidilmetil)-piridínium-sóvá, és ez a művelet célszerűen atmoszférikus nyomáson, drága vagy túlságosan nagy mennyiségű vegyszerek felhasználása nélkül hajtható végre. A találmány tárgya közelebbről kvaterner l-(2-rövid szénláncú alkil-4 -amino - 5-pirmiidilmetil) --piridinium - halogenidok előállítása 2-rövid szénláncú älkil-4-amino-alkoxi- vagy -aralkoximetiipirlmidinből és a megfelelő piridinből. A találmány szerinti kvaternersó közvetlenül állítható elő anélkül, hogy a közbülső terméket el kellene választani. Azt találtuk, hogy az I általános képletű kvaterner l-(2-rövid szénláncú alkil-4-amino-6-pirimidilmeíil)-piridinium~sők közvetlenül jó hozammal nyerhetők, ha megfelelő körülmények között reagáltatjuk egymással egy 2-rövid szénláncú alkil-4-ammo-5-alkoxi- vagy -aralkoximetilpirimidin valamely sóját (II képlet) és egy piridin-sót (III képlet); a reakciót az (1) egyenlet szemlélteti. Az egyenletben R és lit rövid szénláncú alkilesoportokat, R2 kilencnél kevesebb szénatomú alkil- vagy aralkilcscportot, X klórt, brómot vagy jódot jelent, n értéke pedig 0, 1 vagy 2 lehet. Ha n értéke 2, akkor a piridingyűrűhöz azonos vagy különböző alkilcsoportok kapcsolódhatnak, de csak az egyik alkilcsoport lehet alfa-helyzetben a nitrogénatomhoz képest. R és Rí természetesen szintén lehetnek azonosak vagy különbözők. A találmány szerinti eljárásban kiinduló anyagként alkalmazott egyik pirímidinvegyület a 2-rövid szénláncú alkil-4-amino-5-alkoxivagy -aralkoximetilpirimidmnek hidrogénhalogenidja. A II képletben az 5-helyzetben behelyettesített éterben szereplő szénhidrogéngyök (R2) alkil- vagy aralkilcsoport lehet, előnyösen kilencnél kevesebb szénatommal. Eszerint R2 lehet rövid szénláncú állatcsoport, pl. metil-, etil-, izopropil-, propil-, terc.-butilvagy amilcsoport, vagy aralkilcsoport, pl. benzil. Azt tapasztaltuk, hogy azok a pirimidinek, amelyekben az 5-helyzetben metoximetil vagy izopropoximetil helyettesítés van, igen alkalmasak a találmány szerinti eljárás céljára. A sóképző hidrogénhalogenid, hidrogénklorid, hidrogérbromid vagy hidrogénjodid lehet. A pirimidingyűrű 2-helyzetében rövid szénláncú alkil csoport, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil- vagy amilcsoport van. Előnyösek a 7-nél kisebb szénatomot tartalmazó alkilcsoportok. Eszerint számos helyettesített pirimidin alkalmas az itt ismertetett kvaterner sók előállítására. A kiinduló anyagok jellegzetes példáiként megemlítjük a következőket: 2-metil-4-amino - 5-metoximetilpirimidin, 2-metil-4-amino-5-amiloxim.etilpirimidin, 2-meül-4-amino - 5-etoximetilprimidin, 2-propil-4--amÍRO-5-metoximetilpirimidin, 2-propil-4-amino-5-butoximetilpirimidin, 2-propil-4-arnino-5-etoximetilpirimidin, 2-etiI-4-amino-5-etoxi~ metilpirimidin, 2-amil - 4-amino - 5-benzüoxi-2 m°til in ii dn c ? o 'orví but' jmji'iii n ]dn dtor,v.rn i <o A le +„bb , n "_ , r^ ,t a t , i < '"-i IKO ,I- \ --n i1 mi ill m^ a-t A " 1 ->! L J1 i . n°m i i ei t te •. ^ > m ne 1 1 i^iíPj i í ok nn ^ 1' "* i S -1 •>' el i-.nl i al m"i 1 tciek^ r i ^v ' °k ' 7Otí pit J il'ílli,! n u ' d li * i n ne' f; o 'ni1 » l-^i 1 ni h le-) do ] i p n1 r i í i i gim t írl p \ 1 t d n i v pl 7 neiil, til -' i r k ~> í ^ ' o-Hu; t J T-' - I i e 2 1 c 11 ' 1 i iü i i t 11 ! i i m ' piLid ni x e1 V i di név ' ""-cl 1 -^ s nr. _ 1 d e 't n id n k ' r> -n 0 n ^e C 1 1 ll i' k •> hl \ TI1 r- ""- ) i c -nli cirii'j í ) Í ( i ±i n x i 1 o 'ti1 k id h c LUC eb n d \ k< ' 1 h" íj uid nn T u un 1 1 L1 c ^ 11 i r o ( t 1 k " Lf l n L 1 r~-> ' ' f/ k t L ( 11 ' 1 ai f i*o ho \ i n Ik ( i< i al MC r ^ o i" le >\ Jn T T I f 1< l°n ' k ' >' il f s ' " ' ' h Í 1 ^ ^ ^n * i t ^ i"1 ! °st rm 1 \ „ \ 1 (i 1 1"=), l ' I i 1 (- r- r 1 j 1 yi h-l n v\ t 1 ' t -1 tu i H+fl,i t" 1 1 "() t ilf e ^ i 1 - 1 1 1 u i ' n -en 7 i ni ' J l n ^ ^ 'n e mi k V] v o L 1 n 1 h ' 11 i ° *m < i í ii "• ^ t i1 hn ns ^ t f]i í i J 1 t i ] n n ' ni ' j > i c i in (1 p t ' i 1 r ' i S g k). 1 1 1 " U' ^ 1 1 ( r- ' c ^ f rk i "i , ír1 m 1 ' en n h in \ -< n 1 1 h ) 1 i e '"i i i V i'. il 1i e°} m ii Dli ii id ( 1- 15 n ' i id V ^ b 1-> pun"1 ii,"i ni' ii í 1 ' 1 +nj c 1 a] ( ] "'< i ! 1 T ii) dun-» 17"—••> mo1 p" i i "> men1 , pk p 3 9^ 1 r d' i J 1-ai ÜIH t1 L i f i i sza'^^d k ii \ i Ü m c1 I/rm i iLi i ik n n T I »1 (1i a t^ l i n - í t c' ' n ti ' metdefpit (li) c p i -• r f i 1 1 •-'wal hn^-il uk fi ^ keve h-lo so 1 i L í •- i J vtge"h=1 o >/ nt" líi ' 1 IJV IC i 1115/ 11 1 1 1 1 ' - 1 111 . I M 1 adit1 1 1 1 1 ' in r nn > » ' ti1 1 li di«-f 1 ' 1 1 > n d i _ t • | 1 \ : u H o ni ne li i"" vV> I^IKOMP^ tip ndt 1 1 ' 1 tt
