151052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner sók előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABAD*HM LEÍRÁS Bejelentés napja: 1960. XI. 18. (ME—451) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1959. XI. 20. Közzététel napja: 1983. VII. 24. Megjelent: 1964. X. 31. 151052 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Decimái osztályozás: Feltalajok: Tüll Roger James vegyész, Plainfield, N. Y., Tristram Edward Wells vegyész, Cranford, N. Y., Tulajdonos: Merck & CO., Inc., Riahway, N. Y., Amerikai Egyesült Államok Eljárás kvaterner sók előállítására 1 A találmány tárgya eljárás' kvaterner sók előállítására, nevezetesen 1-pirimidilmetilpiridlnium-sók előállítására közvetlenül valamely pirimidilrnetiléterből, elsősorban l-(2-rövid szénláncú alkil-4-amino - 5-pirimidilnietil) - piridiniumhalogenidok szintézise egy 2-rövid szénláncú 4-amino-'5-alkoxi- vagy aralkoximetil. piridinnek egy piridi niumhalogeniddal vagy egy alkilpiridiniumhalcgeniddal való reakciója útján. Az I általános képletű kvaterner sók jól használhatók a coccidiosisnak, egy elterjedt baromfi betegségnek a kezelésére. Ezek a vegyületek az állatok eleségébe keverve elhárítják a coccidiosist, ha az összes elfogyasztott takarmányra számítva az alkalmazott vegyület természetétől függően 0,0005—0,05 súly%-ot adagolunk a betegség megelőzésére vagy leküzdésére. Az I képletben R és Rí rövid szénláncú alkilcsoportokat jelentenek, n értéke pedig 0, 1 vagy 2. Az ilyen kvaterner sókat a 2-rövid szénláncú 5 alkil-4-amino-5-alkoxi- vagy -aralkoximetilpirimidinből eddig úgy állították elő, hogy a pirimidinétert 2-rövid szénláncú alkil-4-amino-5-halogénmetilpirimidinné, pl. -5-brómmetilpirirnidinné hasították fel, ezt a pirimidint el-10 választották, és a megfelelő piridinbázissal kondenzálva a kvaterner vegyületet külön műveletben kapták meg. Bár a pirimidinétereknek bizonyos szervetlen savak segítségével a megfelelő haiogéninetilpirimidinné való felhasítása 15 ismeretes, ezek az ismert eljárások nehéz reakciókörülmények között hajthatók csak végre és nagy mennyiségű és/vagy drága vegyszereket igényelnek. Ezenkívül az eddig rendelkezésre álló eljárásokban az 5-halogénmetilpiri-20 rnidint el kell választani, úgyhogy külön második reakcióra van szükség a fent meghatározott kvaterner sók előállítására. A szóban forgó találmány keretében új eljárást dolgoztunk ki e nehézségek kiküszöbö-25 lésére az I képletű kvaterner sóknak valamely pirimidilrnetiléterből való közvetlen előállítására anélkül, hogy előzőleg az 5-halogén-metilpirimidint elő kellene állítani és el kellene különíteni. A találmány tárgya tehát olyan 30 iparilag megoldható eljárás, amely szerint va-151052