151023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyszer előállítására
151023 11 20. 9,31 g y,y-bisz - (4-di-n-butilaminofenil)-propilamint és 2,40 g acetofenont 100 ml metanolban feloldunk és az oldatot egy napig szobahőfokon állni hagyjuk. Ezután hidrogénező készülékbe tesszük, 2 g csontszentes palládium katalizátort adunk hozzá, majd '55—60 C°-on 5—15 atm nyomáson hidrogénezzük. Az oldatot a katalizátortól leszűrjük, vákuumban bepároljuk. A maradékot 50 ml absz. alkoholban feloldjuk, 15 ml 10%-os sósavas absz. alkoholt és 50 ml étert adunk hozzá. Jégszekrényben állni hagyjuk, a kivált fehér kristályos anyagot leszűrjük, absz. alkohol-éter-eleggyel mossuk és szárítjuk. A termék 9,20 g N-[l-fenil-etil-(l)]-l,l-bisz-(4-di-n-butilammofenil) - propil-(3)-amintrihidroklorid. Op.: 245 C° (bomlás). Analízis: Számított: N% = 6,54 N°/o = 6,16 21. Az alábbi komponenseket a szokásos módon állítjuk össze és tablettázzuk. 1 tabletta összetétele: N-[indaniHl)]-l,l-bisz-[4-dietil-amino-fenil]-propil-(3)-amintrihidroklorid Lactose Gelat. alb. Amyl. solan. Talcum Magn. stearin. 30,0 mg 49,5 mg 1,5 mg 15,0 mg 3,0 mg 1,0 mg 22. Az alábbi komponenseket a szokásos módon állítjuk össze és tablettázzuk. 1 tabletta összetétele: N-[indanil-(l)]-l,l-bisz-[4-dietil-amino-fenil]-propil^(3)-amintrihidroklorid 30,0 mg 40 Reserpin 0,1 mg Lactose 49,4 mg Gelat. alb. 1,5 mg Amyl. solan. 15,0 mg Talcum 3,0 mg Magn. stearin. 1,0 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új gyógyszerek előállítására, amelyre jellemző, hogy \/\ CH - CH2 ~ CH 2 NH - A 12 képletű vegyületeket és ezek sóit állítjuk elő (mely képletben R jelentése nitro-, acilamino, vagy (Ri)2 = N-csoport, ahol Rí jelentése hidrogén, alkil-, aralkil-, vagy cikloalkilcsoport, míg A jelentése cikloalkilcsoport, vagy aromás gyűrűvel kondenzált és/vagy szubsztituált cikloalkilcsoport, vagy / 10 15 20 25 CH - /CH / c. n t R ' ii csoport, ahol n jelentése 0^3-ig terjedő egész szám, X jelentése H, -43H, -^OR2 és alkilcsoport, és Y jelentése H, -OR 2, vagy alkilcsoport, míg W és R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport), oly módon, hogy R "N/\ CH - CH2 - CH 2 - NH III 30, R képletű aminokat 0 = B IV 35 képletű ketonokkal kondenzálunk és redukálunk, mely képletekben R jelentése a fent megadott, B jelentése az alábbi csoport -C ~ /CH./ j 2 n R3 V ahol n jelentése 0—3-ig terjedő egész szám, 45 X jelentése H, —OH, —OR2, vagy alkilcsoport és Y jelentése H, —OR2, vagy alkilcsoport, -R2 és R s jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy 0 — B jelentése cikloalkanon, vagy aromás gyűrűvel kondenzált és/vagy szubsztituált 50 cikloalkanon), majd az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóivá alakítjuk, vagy savakkal képezett sóiból felszabadítjuk és/vagy a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékké készítünk ki 55 a gyógyszeriparban önmagában ismert módszerekkel, esetleges adalékanyagok hozzáadása után. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a 60 redukciót a kondenzációt követően végezzük el, alkáli-, vagy földalkáli bórhidridek, előnyösen nátriumbórhidrid segítségével . 3. A 2. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a 65 redukciót alkoholos oldatban végezzük el.
