150979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 7-aminocephalosporán-sav N-acil-származékainak és rokonvegyületeinek előállítására
150.979 7 Nátrium-7-{alfa-fenoxipropionamido)-cephalosporanát 0,775 Nátrium~6-(2',6'-dimetoxi-benzamido)-penicillanát (2,6-dimetoxi-fenilpenicillin-nátriumsó) 0,414 Nátrium-7-(2',6'-dimetoxi-benzamido),, -cephalosporanát 0,115 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a C-cephalosporin, a Cc -cephalosporin és a CU-cephalosporin-vegyületek molekula-magja alábbi általános képletű, antibiotikus aktivitást mutató N-acilszármazékainak előállítására Rí R2 ,CH — CO — X — ahol R; és R2 hidrogénatomot, alkilcsoportot, fenilcsopórtot, helyettesített fenilcsopórtot vagy pedig egy R3—O-szerkezetű csoportot jelenthet, mely utóbbiban R3 alkilcsoportot, fenilcsopórtot vagy helyettesített fenilcsopórtot képvisel, mimellett Rt és R2 egymással egyenlő vagy különböző csoportokat jelenthet; X a C-cephalosporin, ^-Cephalosporin, C c-cephalosporin vagy valamely C^-cephalosporin-vegyület molekula-magjának maradékát vagy a megfelelő nátrium-, kálium- vagy ammóniumsó maradékát jelenti — azzal jellemezve, hogy a C-cephalosporin, Cc -cephalosporin vagy valamely C.4-cephalosporin-vegyület molekula-magját valamely oly acilezőszerrel kezeljük, amely képes az említett molekula-magok aminocsoportját az alábbi általános képletű csoporttal megacilezni Rí R2 >CH —CO — ahol Rí és R2 a fenti meghatározásnak megfelelő csoportokat jelent, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamely, az alábbi általános képletnek megfelelő vegyületet alkalmazunk RÍ CH — CO — Cl R2 — ahol RJ és R2 a fenti meghatározásnak megfelelő csoportokat jelent. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a C-cephalosporin molekula-magját kezeljük acilezőszerrel. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a C.4-cephalosporin-(piridin) molekula-magját kezeljük acilezőszerrel. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti- eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében az Rj, R2 és R 3 helyén esetleg álló alkilcsoportjai 1—6 szénatomot tartalmaznak. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében az Rj, R2 és R3 helyén esetleg álló fenil csoportjai helyettesítőként nitro-, alkil-, alkoxi-csoportokat és/vagy klóratomokat hordoznak. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános .képletében Rj fenilcsopórtot, R2 pedig hidrogénatomot képvisel. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében Rí egy R3—O-szerkezetű csoportot jelent, amelyben az R3 fenilcsopórtot képvisel, R2 pedig metilcsoportot jelent. 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében Rj metilcsoportot, R2 pedig hidrogénatomot jelent. 10. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében Rj egy R3 —O-szerkezetű csoportot jelent, amelyben R3 fenilcsopórtot képvisel, R2 pedig hidrogénatomot jelent. 11. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly acilezőszert alkalmazunk, amelynek fenti általános képletében mind Rj, mind pedig R2 metilcsoportot jelent. 12. Az 1.—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kezelendő molekula-magot „ín situ" állítjuk elő C-cephalosporin, C^-cephalosporin vagy valamely CA-cephalosporin-vegyület savas kezelése útján, a 150 127 lajstromszámú magyar szabadalmi leírásban ismertetett módon. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett molekulamag vegyületet tartalmazó oldatot töményítjük oly módón, hogy az oldatot acetát-alakban levő erősen bázisos anioncserélő-gyantával hozzuk érintkezésbe, majd a molekula-mag vegyületet ecetsavval eluáljuk a gyantáról^ és az említett molekula-mag vegyületet tartalmazó frakciókat összegyűjtjük. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy ioncserélő-gyantaként acetát alakban levő ioncserélő műgj^antát alkalmazunk. 15. A 13. vagy 14. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az ioncserélőgyanta eluálását 0,5 n és 1,0 n közötti koncent-' rációjú ecetsavoldattal végezzük. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Kanyvkiadő Igazgatója 640790. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
