150965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. VII. 20.. Svájci elsőbbsége: 1961. VII. 28. Megjelent: 1966. VI. 01. (HO—768) 150965 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás F, Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc, mint Rey-Bellet Gerald, Basel és Spiegelberg Hans, Basel jogutóda Eljárás pirimidira-vegyületek előállítására A 'találmány eljárás az • • általános képletű pirimidin-vegyületek előállítására, mely képletben R al'kilesoportot, Rí hidrogént vagy egy vagy több ibalogénatomot, vagy egy vagy több hidroxil-, alkoxi-, alkil-, va<gy acál-csoportot, R2 egy vagy több alifás vagy aromás adl-maradékot — melyek egy vagy több halogénatomimal vagy egy vagy több alkoxi- Vagy alkoxialfcil-csoporttal helyettesítettek lehetnek — vagy alkoxi-, alkoxialkilvagy hidroxáalkil-csoportot és X halogént jelent. Különösen fontosak azok a vegyületek, amelyekben R Ms szénatomszámú alkil-esoportot, előnyösen metil- vagy propM-csoportat jelent. A metilénihidon át a piriimidinrnaggal összekapcsolt pirídin-vegyületek képviselőjeként pl. az alábbiakat nevezzük meg: é-bvenzoil-piridin-3-l(4'-klórbenzoiI)-piridin, 2-hidroximetól-piri-10 15 20 25 30 din, 3~hidroxi;

me;til-piridin, 4-imetoxi-pird'din, 4-acetil-píridin. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az, NIL N E\ OßgY / általános képletű 2~alkil~4-'aimino-5-halogénmetil-pirimídint vagy 2-aikil-4-amino-5--alkoximetil-pirimidint — ahol R alkil-csoportot és Y halogént vagy alkoxi-csoportot jelent — vagy e vegyületek sóját az általános képletű szubsztituált piridinnel, ahol Rt hidrogént vagy egy vagy több halogéiiatoTM mot, vagy egy vagy több hidroxil-, alkoxi-, alkil- vagy acil-csoportot és R2

egy vagy több alifás vagy aromás adl-maradékot — melyek 150965