150964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidinvegyületek előállítására
150.964 5 dékot desztillálással tisztítjuk. A 2-metoximetil-4-amino-5-etoximetil-pirimidin 180 C°/0,3 Hgmmen forr. Az ecetsavetileszter-petroléterben átkristályosított bázis 63—^65 C-on olvad. Analóg módon állíthatjuk elő az alábbi 5-alkoximetil-pirirrftdin- vegyületeket: 2-metoximetil-4-amino-5-izopropoximetil-pirimidin, olvadáspont 69—70 C°, 2-métoximetil-4-amino-5-n-Dropoximetil-pirimidin, olvadáspont 47—48 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pirimidin-vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az X2 «CH 2 <%*! II általános képletű vegyületet — ahol Xi hidrogént, hidroxilt, alkoxit vagy halogént és Xo hidroxilt, alkoxit vagy halogént jelent, és Xi és X2 közül legalább az egyik alkoxi Vagy halogén — vagy ennek sóját nitrogéntartalmú heterociklusos vegyülettel, vagy ennek sójával kondenzáljuk és a kapott sót kívánt esetben más sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást poláros, közömbös oldószerben, mint nitrometánban, acetonitrilben, előnyösen dimetilformamidban hajtjuk végre. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást 20—120 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2,5-bis-(metoximetil) - 4-amino - pirimidinnel vagy ennek sójával kondenzáljuk. 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatósítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2,5-bis-(halogénmetil) - 4-amino - pirimidinnel vagy ennek sójával kondenzáljuk. 8. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2-metoximetil-4-amino-5-halogénmetil-pirimidinnel vagy ennek sójával kondenzáljuk. 7. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2-metoximetil-4-amino - 5-metil-pirimidinnel vagy ennek sójával kondenzáljuk. 8. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2-metoximetü-4-amino-6-hidroximetil-pirimidinnel vagy ennek sójával kondenzáljuk. 9. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a heterociklusos nitrogéntartalmú vegyületet vagy ennek sóját 2-metoximetü-4-amino-5-alkoximetil-pirimidinnel vagy éhnek sójával kondenzáljuk. 10. Az 1—9. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzáló komponensként 2-metilpiridint, 3-metilpiridint, 4-metilpiridinit, 4-acetilpiridint vagy 2-metil-etil-5-etil-piridint vagy e vegyületek sóját használjuk. 11. Az 1—9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzáló komponensként kinolint vagy ennek sóját használjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy alkoxiacetamidint ct-alkoximetilén-^-alkoxipropionitrillel kondenzálunk, a kapott 2,5-bis-(alkoximetil)-4-amino-pirimidint kívánt esetben halogenolízisnek és ezt követően kívánt esetben hidrolízisnek, alkoholízisnek, vagy hidrogenolízisnek vetjük alá és a kapott piriimidinszármazékot adott esetben sóvá alakítjuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy metoxi-acetamidint a-metoximetilén - ^-metoxi-propionnitrillel kondenzálunk. 14. A 12. és 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást kis szénatomszámű alifás alkohol jelenlétében hajtjuk végre. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kis szénatomszámú alifás alkoholként metanolt, etanolt, vagy izopropanolt használunk. 16. Az 1—15. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése baromfi kokcidiózisa ellen hatásos szer előállítására, azzal jellemzeve, hogy az itatóvízhez vagy takarmányhoz az 1—15. igénypontok bármelyike szerint előállított HH, R2 CH 2 N V "c V R i általános képletű pirimidin-vegyületet vagy ennek sóját adjuk, ahol Rí hidrogént, alkoxit, hidroxilt, halogént vagy egy nitrogéntartalmú heterociklusos mardékot jelent és az Rí sé R2 maradékok közül legalább az egyik heterociklusos nitrogéntartalmú maradék. A kiadásért felelt a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 640789. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—2S.
