150956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos amidok előállítására
150.956 3 pároljuk. A visszamaradó 5(N)-(4'-(beta-oxipropil)piperazinil-l')-acetil - imiinodibenzil-3",4",5"-trimetoxibenzoesavészter abs. alkoholos oldatból leválasztott difumarátja 200—202 C°-on olvad. 4. példa: 8 g 5{N)-beta-brómpropionil-immodibenzilt 100 ml abs. toluolban 8 g N-beta-oxipropil-piperazinnal 4 órán át forralunk, majd a továbbiakban a 2. példa szerint járunk el. A kapott nyers 5(N)-beta-(4'-(beta'-oxipropil) - piperazinil-1 ')-propionil-iminodibenzil abs. alkoholos oldatból leválasztott difumarátja 170—173 C°-on olvad. Fenti difumarátot a 2. példában leírt módon felszabadítjuk és 3,4,5-trimetoxibenzoesavészterré alakítjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új heterociklusos amidok előállítására —• ahol Z jelentése: —CH2 —CH 2 —, —CH = CH—, X jelentése: kétértékű egyenes vagy elágazó szénlánc, A, B jelentése hidrogén, alkil, aril, halogén, alkoxi- acil, alkoxikarbonil, alkiltio, alkilszulfonil, dialkilszulfamil, CN, CF3 csoport, R jelentése: egyenes vagy elágazó szénláncú alkil vagy alkuén csoport és ezek helyettesített származékai, ciklikus vagy helyettesített ciklikus gyök, illetve ilyet vagy ilyeneket tartalmazó csoport, továbbá amino- vagy helyettesített amino csoport •— melyre jellemző, hogy a VII általános képletű heterociklusos vegyületek nitrogénatomján a IX szubsztituenst alakítjuk ki célszerűen oly módon, hogy vagy a) valamely a II általános képletű vegyületet, vagy annak észterképzésre alkalmas reakcióképes származékát, valamely R — COOH általános képletű savval vagy annak reakcióképes származékával reagáltatva annak e savval való észterét képezzük, vagy b) valamely az V általános képletű vegyületet valamely Y—X—O—COR általános képletű észterrel reagáltatjuk, ahol Y reakcióképes észtermaradékot — mint halogénatom, kénsavészter, foszforsavészter, alifás vagy aromás szulfonsavészter maradék —• jelent, vagy c) valamely a III általános képletű heterociklusos amidot valamely a VI általános képletű piperazinszármazékkal reagáltatunk, vagy d) valamely a VII általános képletű heterociklusos vegyületet valamely a VIII általános képletű piperazinszármazékkal reagáltatunk és az a), b), c), d) pontok bármelyike szerint nyert I általános képletű vegyületeket önmagukban vagy sóik vagy kvaterner származékaik alakjában különítjük el, vagy az önmagában elkülönített vegyületből utólag sót, vagy kvaterner származékot képezünk. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy az ott említett II általános képletű vegyületet, valamely III általános képletű vegyület és valiamely IV általános képletű piperazinszármazék reagáltatásával állítjuk elő. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 640788. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
