150885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes gyógyszeres injekcióoldatok előállítására

2 150.885 0,1 mg/100 g és redukálóanyagtartalma (Fehlingpróbával meghatározva, glükózban kifejezve) legfeljebb '0,1%. A polioxivegyületeket az oldószer térfogatára számított 40>—70%-os mennyiségben előnyös alkalmazni, célszerűen 30%-nyi mennyiségben. Eljárásunk foganatosításakor hatóanyagként alkalmazhatunk észtereket, alkaloidákat, alkaloidszerű anyagokat, glukozidákat, laktonokat, laktámokat, heterociklusos vegyületeket stb. Igen előnyösnek bizonyult a találmányunk szerinti eljárás a B-vitaminok csoportjába tartozó vegyületeknél, vagy azok keverékeinél, pl. aneurin HCl, Bi2-vitamin stb. esetében. Az utóbbinál az előállított oldatból készült injekciós oldatok a fokozott stabilitás mellett még azzal az előnnyel is járnak, hogy a beadagolást követően hosszabb ideig biztosítható a Bi2-vitaminszint a vérben, mint a forgalomban levő ismert injekciós készítmények esetében. Eljárásunk egyaránt alkalmazható leforrasztott ampullákban kiszerelt injekciós készítmények, valamint műanyagtartályban, vagy kupakos üvegampullában kiszerelt injekciós készítmények, továbbá infúziós célra készült oldatok esetében. Az eljárás egyszerű és gazdaságos volta lehetővé teszi az ipari megvalósítást, amely különleges apparatúrát nem igényel. Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük: Példák: 1. 5,00 g aneuriniumkloridot és 50,00 g szorbitot injekcióhoz való desztillált vízben 100,00 rnl-re feloldunk. Az oldatot műszabály szerint szűrjük, 1 ml-es ampullákba' töltjük, leforrasztjuk és 100 C°-on 30 percig sterilezzük. 2. 0,10 g metilatropiniumbromidot 2,50 g papaveriniumkloridot és 50,00 g szorbitot injekcióhoz való desztillált vízben 100,00 ml-re feloldunk. Az oldatot műszabály szerint szűrjük, 2 ml-es ampullákba töltjük, leforrasztj ak és 100 C°-on 30 percig sterilezzük. 3. 50 g szorbitot 50 ml vízben oldunk, majd az oldatban 4 mg cetiltrimetilammómumbromidot és 10 g aneuriniumkloridot oldunk fel és az oldatot kiegészítjük ad 100 ml injekciós desztillált vízzel. Az oldatot gumidugós injekciós tartályokba szereljük ki a szokásos módon. 4. 0,1 g riboflavint, 0,5 . g aneruriniumkloridot, i. 0,5 g piridoxiniumkloridot, 1,0 g uretánt, 5,0 g nikotamidot, 6,0 g azofent, 50 ml injekciós desztillált vízben melegítéssel feloldunk, majd a meleg oldathoz 50 g szorbitot adunk és a kész oldatot kiegészítjük ad 100' ml injekciós desztillált vízzel. A kész oldatot a szokásos módon szűrjük, ampullázzuk és hővel sterilezzük. 5. 20 3010 1000 7 50 50 50 g szorbitot 50 50 50 ml vízben oldunk. Az oldatban 2 30 100 mg Bi2-vitamint oldunk fel, majd az oldatot ad 100 100 100-mre injekciós desztillált vízzel kiegészítjük. A Bi2' -vitamint • aszeptikusán készítjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás vizes gyógyszeres oldatok előállítására, amelyre jellemző, hogy a hatóanyagot polioxivegyületek vizes oldatában oldjuk, és az ily módon nyert stabil oldatot kívánt esetben injekciós készítménnyé szereljük ki. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy polioxivegyületként szorbitot, glükózt, vagy a kettő keverékét alkalmazzuk. 3. Az 1—2. igénypontokban ismertetett eljárás fogantosítási módja, amelyre jellemző, hogy a polioxivegyületként felhasznált szorbit a következő minőségi követelményeknek felel meg: frissen kiforralt és lehűtött desztillált vízzel készült oldata semleges kémhatású, nehézfémtartama legfeljebb 0,1 mg/100 g, és redukálóanyagtartalma (Fehlingpróbával meghatározva, glükózban kifejezve) legfeljebb 0,1%. 4. Az 1—3. igénypontokban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a polioxivegyületeket 40—70 térfogatszázalék menynyiS'égben, előnyösen 50 térfogatszázalék mennyiségben alkalmazzuk. 5. Az 1—4. igénypontokban ismertetett eljárás fogantosítási módja, amelyre jellemző, hogy az injekciók hatóanyagként B-vitaminokat alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 635420. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.