150863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos származékok előállítására
150.86o zékainak előállítására — az (I) képletben A kétvegyértékű, 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú telített szénhidrogéngyököt jelént, míg Z amino-, monoalkilarriino-, dialkilamino- vagy nitrogéntartalmú heterociklusos, pl. azetidino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolino-, piperazino- vagy N-alkilpiperazino-gyök lehet, mimellett e heterociklusos gyökök nitrogénatomjukkal kapcsolódnak az A szénhidrogén-csoporthoz — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg Y valamely reakcióképes észtermaradékot, pl. halogénatomot, kénsavészter-, vagy szulfonsavészter-maradékot képvisel — a (III) képletű 6,ll-dihidro-dibenzo(b,e)tiazepin-(l,4) vegyülettel hozzuk reakcióba; vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben A és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyülettel — ahol Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatjuk; vagy pedig c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — dekarboxilezésnek vetjük alá, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott terméket valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval képezett addiciós sóvá vagy kvaternér ammóniumszármazékká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a kapott (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket, azok savakkal képezett addiciós sóit és/vagy kvaternér ammóniumszármazékait hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett egy- vagy többfajta hatóanyagot a szokásos gyógyszerészeti vivőanyagokkal és adalékanyagokkal, önmagában ismert módon gyógyszerkészítményekké szereljük ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 634437. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—13.