150843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izoindolinon-származékok előállítására

150.843 5 egy- vagy többféle (I) képletű hatóanyagot vihetünk be, adott esetb&n megfelelő hígítószerek vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyagok hozzáadásával. Az orális alkalmazásra szolgáló gyógyszerkészítményeket emulziók, oldatok, szuszpenziók, szirupok vagy elixirek alakjában is elkészíthetjük, az ilyen célra áfltalában alkalmazott eljárásoknak megfelelő módon. Az ilyen gyógyszerkészítmények esetleg gyógyszertárilag, rendelésre is elkészíthetők. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények hatóanyagtartalma az egyes hatóanyagoktól függően különböző lehet; csupán azt kell szem előtt tartani, hogy az egyes kiszerelési egységek hatóanyagtartalma olyan legyen, hogy lehetőleg egy adagban tartalmazza a gyógyászatilag szükséges hatóanyag mennyiséget. Beadható természetesen egyszerre több ilyen, különféle alakú kiszerelési egység is. Általában kívánatos, hogy az orális alkalmazásra szolgáló készítmények legalább 0,1% hatóanyagot tartalmazzanak. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállítási módját az alábbi példa szemlélteti: 0,20 g egyenkénti súlyú tablettákat készítünk, tablettánként 0,05 g hatóanyagtartalommal. 100 tabletta elkészítésére az alábbi anyagok szükségesek : 5-klór-2-ciklohexil-6-szulfamido-izoindolinon-1 7,4 g tejcukor 12,4 g polietilénglikol 6000 8,0 g tragant-gyanta 0,4 g szacharóz 0,3 g talkum 1,0 g magnéziumsztearát 0,1 g desztillált víz és etanol a szükséges mennyiségben. Az izoindolinon-származékot, a tragant-gyantát, a laktózt, szacharózt, talkumot és magnéziumsztearátot 20-as finomságú szitán átszitáljuk és 20 percig keverve alaposan összekeverjük. A polietilénglikolt 2,0 ml víz és 2,0 ml etanol elegyében oldjuk és az előbbi anyagokból kapott port ezzel az oldattal megnedvesítjük. A kapott nedves masszát 10-es finomságú szitán átnyomjuk, majd légáramban, 40*C° hőmérsékleten 2—3% nedvességtartalomig szárítjuk. A kapott szemcséket, összezúzzuk és 16-os finomságú szitán átszitáljuk. Az így kapott port 16 mm átmérőjű sajtolószerszámmal 0,20 g egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új izoindolinon-származékoknak, e vegyületek alkálifémsóinak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására — e képletben Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, vagy pedig valamely telített ciklusos vagy biciklusos, 5—8 endociklusos szénatomot tartalmazó, esetleg egy vagy több rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített szénhidrogén-csoportot vagy valamely olyan röviclszénláncú alkilgyököt képvisel, amely egy telített ciklusos vagy biciklusos, 5—8 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó és esetleg egy vagy több rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített szénhidrogéncsoporttal van helyettesítve, R2 halogénatomot, R3 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő ftálimid-származékot — e képletben Ri,R2 és R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — redukciónak vetünk alá, vagy b) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő 6-halogénszulfonil-izoindoIinont — e képletben X halogénatomot, Rj és R2 pedig a fenti meghatározás szerinti atomokat ül. csoportokat jelent — ammóniával vagy valamely Ra •NHp általános képletű aminnal — ahol R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• reagáltatunk, vagy pedig c) valamely, a (X) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — redukálunk, amikor is oly (I) általános képletű vegyülethez jutunk, amelyben Rí ciklohexilcsoportot képvisel, és/vagy d) a fentebbi eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyület egy vagy több Rí—R3 helyettesítőjét — ahol Rí—R3 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintiekkel — önmagukban ismert módszerekkel más, ugyancsak az Rí—R3 fentebbi meghatározása alá eső helyettesítővé alakítjuk át, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerinti előállított terméket önmagában ismert módon alkálifémsóvá alakítjuk és/vagy adott esetben a kapott terméket önmagukban ismert módszerek és gyógyszerészeti segédanyagok ill. vivőanyagok alkalmazásával, főként orális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója 634433, Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-^23.