150827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vízzoldható klóramfenikolszármazék előállítására

2 150.827 deg acetonnal mossuk, végül szárítjuk. 935 g fehér, enyhén sárga árnyalatú, kristályos anyagot kapunk. Op.: 166—171 C°. Az acetonos anyalúgból az aceton eltávolítása után fenti módon további 120 g só nyerhető. Össztermelés: 80%. További 18% klóramfenikolként regenerálható. 4,5-szeres mennyiségű 50%os acetonból kristályosítható. 2. 1300 g klóramfenikol-szukcinátot 1,5 1 abszolút alkoholban oldunk. Szálmentesre szűrjük és kb. 178 g etanolaminbázist adagolunk hozzá, a semleges kémhatás eléréséig. Az alkohol kétharmadát vákuumon ledesztilláljuk és a visszamaradó kristálykását hideg alkoholos, vagy acetonos mosással szűrjük. Súly: 920 g. Az anyalúgból desztilláció után további 185 g izolálható. Össztermelés: 78%, op.: 167—168 C°. 3. 51 g klóramfenikol-szukcinát (savanyú észtedhez 12,5 g dietanolaminnak 500 ml vízben való oldatát adjuk és ebben keverés mellett feloldjuk. Derítés, sterilre szűrés és a tartalom ellenőrzése után injekcióként alkalmazható. Az oldat 12,5%-os. 4. Elkészítjük 17,9 g trietanolaminnak 450 ml vízben való oldatát és ehhez 51 g klóramfenikolszukcinátot (savanyú észtert) adunk. Oldás, derítés, sterilre szűrés és a tartalom kontrollálása után a 15,2%-os oldat injekcióként alkalmazható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új vizoldható klóramfenikolszármazék előállítására, melyre jellemző, hogy a klóramfenikol-szukcinát-félsav-félésztert etanolaminbázissal, célszerűen monoetanolamin-bázissal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót poláros oldószerben, célszerűen acetonban végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót di-, vagy trietanolamin-bázissal, vizes oldatban hajtjuk vegrß. A kiadásért felel: a Közgazdasági es Jogi Könyvkiadó fKazearrtia 634431. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.