150824. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elnyújtott B12-vitamin hatású készítmények előállítására
150.824 IV. táblázat Időköz az injekció beadása után A vizelettel kiválasztott B^ -vitamin mennyisége az illető napon mcg-ben az alábbi készítményekből Időköz az injekció beadása után F. G. H. J. 1. nap 250 195 16,8 0,3 2. nap 0,01 0,02 2,7 0,01 3. nap 0,01 0,02 9,7 0,006 A B)2-vitamin beadása nélkül tapasztalható rendes Bi2-vitamin-kiválasztás kisebb, mint napi 0,02 meg. A III. táblázatból látható, hogy a Bi2-vitamint, cinket és tannint tartalmazó komplexvegyület alumínium - monosztearátot tartalmazó olajos szuszpenzációjának beadása esetén, oly mértékben elnyújtott Bi2-vitamin hatás érhető el, amely legalább hatszor akkora időtartamú, mint az ugyané komplexvegyület vizes szuszpenziójának beadása esetén elért hatás. A IV. táblázatból látható; hogy a találmány szerinti eljárással előállított készítmény injekcióban történő beadása után Bi2-vitamin a vizelettel gyakorlatilag egyáltalán nem választódik ki. További összehasonlító kísérleteket végeztünk három, kezeletlen jellegzetes vészes vérszegénységben szenvedő személyen. Az 1. sz. beteg 540 meg Bi2-vitamint kapott vizes oldatban, egyetlen intramuszkuláris injekcióban; ebből 412 meg, tehát a beadott Bi2-vitamin mennyiségének 77%-a került kiválasztásra a vizelettel az injekció beadása utáni első nap folyamán. A 2. sz. beteg 1 ml olajos készítményt kapott egy injekcióban, amely 1000 meg Bi2-vitaminnak megfelelő mennyiségű Bi2-vitamin-cink-tannátot tartalmazott, alumínium-monosztearát tartalmú olajban szuszpendálva. A beteg az injekció beadása utáni első nap folyamán 0)4 meg Bi2-vitamint választott ki a vizelettel, ami az injekcióban beadott Bi2-vitamin 0,4%0 -ének felel meg. A 3. sz. beteg 1 ml olajos készítményt kapott egy injekcióban, amely 500 meg Bi2-vitaminnak megfelelő mennyi ségű B j 2 -vitamin-cink-tannátot tartalmazott, alumínium-monosztearát tartalmú olajban szuszpendálva. A beteg az injekció beadása utáni első nap folyamán 0,12 meg B-vitamint választott ki a vizelettel, ami az injekcióban beadott B12 -vitamin 0,2% 0 -ének felel meg. A vizeletben jelenlevő Bi2-vitamin mennyiségét mikrobiológiai úton határoztuk meg Lactobacillus leichmannii segítségével; ugyanezt a módszert alkalmaztuk a vérszérum Bi2-vitaminszintjének meghatározására is. A vérszérum B12-vitamin-szint jenek meghatározására végzett eddigi vizsgálataink eredményeit, az alábbi V. táblázatban adtuk meg pg/ml egységekben. Összehasonlítás céljaira megemlítjük, hogy az egészséges ember vérszérumának Bi2-vitamin~szintje 150 pg/ml és 800 pg/ml között van. V. táblázat A vérszérum B12-vitamin- szintje pg/ml egységekben nappal az injekció után 1 órával az injekció után A kezelt személy sorszáma
