150789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ftálimid-származékok előállítására
4 150,789 Az ilyen gyógyszerkészítményekben a hatóanyag mennyiségi aránya a kívánt gyógyhatástól függően változhat. Általában az orális beadásra szolgáló készítmények esetében a hatóanyagtartalom legalább 0,1 súly% lehet. Az alábbi példa az ilyen gyógyszerkészítmények előállítási módjának egy gyakorlati megvalósítási módját szemlélteti. 7. példa: Tablettánként 50 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk az alábbi összetételben (100 tabletta készítésére szolgáló adag): 4-kl ór-5-szulf ami do-N-ciklohexil-ftálimid 5 g tejcukor 12,4 g polietilénglikol 6000 8 g tragacantha 0,4 g szaccharóz 0,3 g talkum 1 g magnéziumsztearát 0.1 g A polietilénglikolt feloldjuk 2 ml víz és 2 ml etanol elegyében. A többi alkotórészt 0,8 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk és 20 percig keverjük. Az így kapott port a fenti oldattal összegyúrjuk, a kapott nedves masszát 1,6 mm lyukbőségű szitán átnyomva szemcsésítjük, majd 40 C° hőmérsékleten, levegőkeringtetéssel 2—3%-os nedvességtartalomig szárítjuk. Á szemcsésített anyagot oly mértékben felaprítjuk, hogy 1 mm lyukbőségű szitán átmenjen, majd 200 mg súlyú tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) általános képletnek megfelelő új helyettesített ftálimid-származékok előállítására —• e képletben az általános jelek jelentése a következő : Rí hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy halogénalkilgyök, helyettesítetlen vagy helyettesített aralkil- vagy cikloalkilgyök, mimellett az említett gyűrűs gyökök helyettesítői halogénatomok, nitro- vagy rövidszénláncú alkilcsoportok (beleértve a halogénalkil-csoportokat, mint pl. a trifluormetil-csoportokat is) lehetnek; R2 halogénatom; R;Í hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilgyök: e meghatározásokban „rövidszénláncú" gyökökön legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó gyökök értendők, — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű szulfonhalogenidet •— e képletben X halogénatomot jelent, míg Rí és R:> jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel valamely R3 — NH 2 általános képletű vegyülettel — e képletben Rr; jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — reagáltatunk, majd adott esetben az R, helyettesítőt önmagában ismert módon valamely más, ugyancsak az Rí fenti meghatározása alá eső helyettesítővel cseréljük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (l/a) általános képletű terméket — ahol R2 és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely Rí - NH, általános képletű vegyület — ahol Rí' és Rí jelnek az 1. igénypontban adott meghatározásában szereplő szerves gyököket jelentheti — ekvimolekuláris mennyiségével hevítjük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (l/a) általános képletű terméket — ahol Ro és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — pl. nátriumhidriddel reagáltatva, alkálifémsóvá alakítjuk át és ez utóbbit valamely Rí' —X általános képletű vegyülettel — ahol Rí" és X jelentése megegyezik az előző igénypontokban adott meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba. 1 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 634212. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
