150749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített karbinolok előállítására

150.749 3 Példa sorsz. R3 R4 Rí R2 Rs Re Tulajdonságok 10. H 11, 12. 13. 14. 15. 16. 17. H o—Cl H H p—Cl p-Cl H II II H H H H H H CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH2

—CH CHo H CH3 C2

H

5 C2

H

5 C2H5 CH3 H CH3

CH

3

fpi

2

163—167

c CH3 CH3 fp12

144—147° HCl op. 179—181° CH3 CH3 fpi2 171—173° HCl op. 100° CH3 CII3 fpi2 162—164° CH3 CH-j fpia 177—179° CH3 CH3 fpi2

187-188° C2H5 C2H5 ípis 205—208° CH3 CH3 fpi2

165—168° HCl op. 123—124° H H CH3 CH3 fp2o 192—194° HCl op. 206—208° 19. 20. -Cl -Cl H CH? CH-, CH; CH-. CíL_CH„ ípo,8 168 170° HCl op. 215—217° fpac 210~~21'5C m- CH3 1 CH3

CH; CH3 Ctí-í fpis 165—16£ 22. 23. p—Cl H 24. p—Br H 25. in—Cl H 1 CH3

CHt 1 CH3

H 1 CH3

CH;; 1 CH, CH-, CIAH_ I2 I

2 CH2-Í3H CH3

CH;. CH:3

CH

3 CH3

CH

;

< fp20 200--203c fp12

175—177" fpo.ó 156- -160° fD!?

183—185° Szabadalmi igénypontok; 1. A 149 921 lajstromszámú törzsszabadalom igénypontjai szerinti eljárás továbbfejlesztése az alábbi általános képletű. bázisosan helyettesített karbinolok / i~ •*Vn CIS I c I CK I •s2 /R

5 — a lenti képletben Rj rövidszénláncú alkilgyököt, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncű alkilgyököt vagy adott esetben helyettesített aril- vagy aralkilgyököt jelent, R3 és R*. melyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, rövidszénláncű alkil- vagy alkoxigyököt. halogénatomot vagy tercier amino-csoportot. R;i és Rfj pedig, amelyek egymás között szintén azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek, mirnellett az R5 és Re gyökök a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidin- vagy morfolíngyűrűt is képezhetnek, míg n = 1 vagy 2 — valamint racenátjaik és ezek optikailag aktív összetevői és/vagy savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely alábbi