150739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiszeptikus szer előállítására

150.73Ö 5 „A" és 1 mól .,B" hatóanyagból álló kombináció teljes novekedésgátlás eléréséhez szükséges összkoncentrációját adtuk meg. Az 5. és 6. oszlop azt adja meg, hogy e kombinációban az „A" ill. „B" alkotórészek milyen abszolút koncentrációban vannak jelen. A 7. oszlop azt adja meg, hogy az „A" alkotórész teljes növekedésgátló koncentrációjának (vö. 2. oszlop) hány százaléka van jelen a kombinációban, míg a 8. oszlop ugyanezt az oldatot adja meg a „B" alkotórészre vonatkozóan, végül pedig a 9. oszlop e százalékszámok aritmetikai összegét; adja meg. Abban az esetben, ha a kombináció alkotórészeinek hatása tisztán összegeződő módon nyilvánulna meg a kombinációban, ennek az összegnek 100%-ot kellene kitennie. Az a tény, hogy ez az összeg valamennyi itt vizsgált mikroorganizmus esetében 100%-nál kisebb,, mutatja, hogy a kombinációban az egyes alkotórészek hatása hatványozódik, vagyis, hogy szinergetikus hatás következik be. A találmány szerint előállított kombinációs készítmény gyakorlatilag színtelen, szagtalan és íztelen; jódot e készítmény nem tartalmaz és így olyan esetekben is alkalmazható, amikor a jód szabad vagy kötött alakban történő alkalmazása nem kívánatos. A találmány szerinti készítmények a legjobb eredményeket akkor mutatják, ha a kész kiszerelt készítményben az alkotórészek arányt* olyan, hogy 4—9 mól „A" hatóanyag esik 1 mól ,,B" hatóanyagra. A találmány körébe tartozik azonban az olyan kombinációs készítmények előállítása is, amelyekben az „A" hatóanyag ennél nagyobb {pl. 100 mól) vagy kisebb (pl. 0,05 mól) mennyiségben van jelen, 1 mól „B" hatóanyagra számítva. A találmány szerint előállított kész kombinációs készítmények a hatóanyagokat együttesen célszerűen 1— -60 súíy°/,r

ban tartalmazzák: a találmány körébe tartozik azonban, olyan kiszerelt készítmények előállítása is, amelyekben a hatóanyagok koncentrációja ennél kisebb (pl. 0.1 súly%) vagy nagyobb (pl. 99,9 súly%). A felületi fertőtlenítőszerként alkalmazásra kerülő találmány szerinti kombinációs készítmény Készen kiszerelt alakjaiban a hatóanyagok legelőnyösebb mennyiségi aránya : 1 mól ,.B" hatóanyagra számítva kb. 7 mól .,A" hatóanyag. Á találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik: megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a példákra korlátozva. A példákban a „részek" súlyrészeket jelentenek. A hőmérsékleti adatok pedig Celsius-fokokban értendők. péppé alakítjuk, majd 200 ml kloroformot adunk hozzá és a kloroformos fázist kétszer kirázzuk 100—100, tehát összesen 200 ml 10%-os vizes nátriumhidrogénkarbonát-oldattal. A kétszer 25— 25, tehát összesen 50 ml vízzel utána mosott kloroformos részt azután nátriumszulfáton megszárítjuk, vízsugár-vákuumban bepároljuk és így 124— 130°-on olvadó nyers 5,7-dibróm - 8-benzoiloxikinaldint kapunk. Ezt a terméket benzol és könynyűbenzin elegyéből többször átkristályosítva kapjuk az analitikai tisztaságú 5,7-dibróm-8-benzoiloxi-kinaldint, amely 130—132° állandó olvadáspontot mutat. 2. példa: Hatóanyagok: Tabletták. 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolin 5,7-dibrórn-8-benzoiloxi-kinaldin rnagnéziumsztearáí zselatin nagydiszperzitású amorf kovasav sztearinsav 1. alkum kukoricakeményi tő tejcukor' kiegészítve 49,21 rész 9,82 rész 0,48 rész 0,95 rész. 1,91 rész 2,86 rész 4,76 rész 14,76 rész 100.00 részre. A hatóanyagokat összekeverjük a kovasavval, a tejcukorral, valamint a kukoricakeményítő és a sztearinsav egy részével, majd a keveréket nedvesen szemcsésítjük a zselatinnal. A megszárított szemcsékhez hozzáadjuk a magnéziumsztearátot, a taikumot, valamint a sztearinsav és a kukoricakeményítő fennmaradt részét és ezt a keveréket tablettákká dolgozzuk fel. 3. példa: a) Hatóanyagok: Hintőpor 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolin 5.7-dibróm-8-benzoüoxi-kmaldin nagydiszperzitású amorf kovasav tisztított (vasmentes) talkum kiegészítve 8,26 rész 1,64 rész 5,00 rész 10'O.QO részre. A hatóanyagokat összekeverjük a segédanyagokkai és a keveréket cm-enként 36—40 nyílású szítán átszitáliuk. 1. példa: 5,7-dibróm-8-benzoiloxi-kinaldin 47,5 g 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinaldint (op. 125— 126°) 10Ü ml piridinben oldunk és az oldathoz jéghűtés közben, kisebb adagokban, rázogatás közben hozzáadunk 31,6 g benzoilkloridot (fp. 194—196°). A reakcióelegyet ezután szobahőmérsékleten 3 óra hosszat állni hagyjuk, majd vízsugár-vákuum alatt, 40° hőmérsékleten szárazra bepároljuk. A maradékot 1O0 ml jeges vízzel b) Hatóanyagok": 5,7-dibróm-8~hidroxi-kinolin 5,7-díbróm-8-benzoiloxi-kínaldin nagydiszperzitású amorf kovasav tisztított (vasmentes) talkum kiegészítve 3,69 rész 1,26 rész 5,00 rész 100,00 részre. A hatóanyagokat összekeverjük a segédanyagokkal és a keveréket cm-enként 36—40 nyílású szitán átszitáljuk.