150739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiszeptikus szer előállítására

Megjelent: 1964. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.739 SZÁM Nemzetközi osztály: Magyar osztály: C 07 d 2 SA-1367 ALAPSZÁM 12 p 1-5 Eljárás antiszeptikus szer előállítására SANDOZ A. G. cég, Basel (Svájc) Feltalálók: I>r. Bowrcjuin Jean-Pierre vegyész, Basel, dr. Brack Arthur vegyész, Biehen (Basel m.), dr. Schenker Erhard vegyész, Basel, dr. Griot Rudolf vegyész, Basel, dr. Steffen Walter vegyész, Münchenstein (Basellanti) A bejelentés napja: 1961. július 14. Svájci elsőbbsége. 1960. július 15. Tökéleteshítési szabadalom a 149,565 lajstromszámú szabadalomhoz A találmány szerinti kombinációs készítmény finoman elosztott alakban, antiszeptikus púderként (hintőporként) is alkalmazható élő vagy holt felületek fertőtlenítésére. A készítmény e felhasználási alakjában is természetesen jelen kel! lennie valamely, a hatóanyagokkal összeférő, ugyancsak finoman eloszlatott állapotú hígítószernek is. A találmány szerinti kombinációs készítmény kiszerelhető továbbá kenőcs, pl. bőrkenőcs, szemkenőcs vagy ajakkenőcs alakjában is. Ez utóbb említett; kiszerelési alakok esetében a készítménynek a hatóanyagokon kívül szintén egy- vagy többféle vivőanyagot kell tartalmaznia. Alkalmazható végül a találmány szerinti antiszeptikus kombinációs készítmény permetezőszer (spray) alakjában is; ebben az esetben a hatóanyagok valamely, szobahőmérsékleten folyókon." halmazállapotú hígítószerben lesznek szuszpendálva. Az 5,7-dihalogén-8-benzoiloxi-kinaldinok jó termelési hányaddal állíthatók elő oly módon, hogy valamely, a rajz szerinti (II) általános képletű 5,7-dihalogén - 8-hidroxi-kinaldint — e képletben 111 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel míg az R-2 jelek mindegyike klóratomot vagy brómatomot jelent — benzoilkloriddal és/vagy benzoesavanhidriddel hozunk reakcióba. A jelen találmány szerint előállított kombinált antiszeptikus készítmény az ember- és állatgyógyászatban való felhasználásra egyaránt alkalmas, minthogy a hatóanyagok nem toxikusait. A találmány tárgyát egy antiszeptikus szer előállítására szolgáló eljárás képezi, mely a 149.565 lajstromszámú szabadalom szerinti eljárás tökéletesbítése. Azt találtuk, hogy az ismert 5,7-dibróm-8-hidroxí-kinolinnak a rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő 5,7~dihalogén-8-benzoiloxi-kinaldinokkai (vö. 149.565 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás) — e képletben R| hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel, míg az R2 jelek mindegyike klóratomot vagy brómatomot jelent — képezett keverékei antiszeptikus hatást mutatnak. Azt találtuk továbbá, hogy az 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolinnak valamely 3,7-dihalogen-8-benzoiloxi-kinaldinnal (I) képezett kombinációi nagyobbfokú antiszeptikus hatással rendelkeznek, mint amilyen a kombinációban szereplő két anyag önmagában mutatott antiszeptikus hatásának aritmetikai összege. A jelen találmány tárgyát tehát oly kombinált antiszeptikus szerek előállítási eljárása képezi, amely szerek az 5,7-dibróm-8-hidroxi-kinolinból és valamely, az (I) általános képletnek megfelelő 5,7-dihalogén-8-benzoiloxi-kinaldinból állnak. A találmány tárgyát képezi továbbá az oly, tablettákban vagy más, gyógyszerként belső' használatra alkalmas készítmények előállítása, amely készítmények 5,7-dibróm - 8-hidroxi - kinolinból, 5,7-dibróm - 8-benzoiloxi - kinaldinból és legalább egy fajta, az említett halogénszármazékokkal öszszeférő közömbös hígítószerből állnak.