150709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetraciklin-származékok előállítására
150.709 vegyülettel való kondenzációval és a redukcióval egyidejűleg vagy azl követően visszük be. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint a tetraciklin aminocsoportjaira számítva egy mól karbonilvegyülettel reagáltatunk valamely katalizátor és hidrogén jelenlétében. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-nitro-tetraciklint a tetraciklin-vegyület nitrocsoportjaira számítva egy mól karbonilvegyülettel reagáltatunk valamely katalizátor és hidrogén jelenlétében. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként palládiumot vagy platinát alkalmazunk valamely közömbös hordozóra felvitt alakban. fi. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerintieljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló teíraciklin-származékként 7-nitro- (és/vagy 9-nítro)»6-dezexi-6-demetii-tetraeiklint vagy 7-amino- (és/vagy 9-amino) - 6-dezoxi - 6-demetil-tetraciklint alkalmazunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy karbonilvegyületként formaldehidet alkalmazunk és a redukciót lényegileg 0,5—5 óra hosszat folytatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint a tetraciklin-vegyület aminocsoportjaira számítva egy mól formaldehiddel reagáltatunk hangyasav jelenlétében. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint valamely formilezőszerrel reagáltatunk és az így kapott 7- és/vagy 9-formilamino-tetraciklint a megfelelő 7- és/vagy 9-metilamino-tetraciklin-vegyületté redukáljuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint valamely tioacilezőszerrel reagáltatunk és az így kapott 7- és/vagy 9-tioaeilamino-tetraciklinben a kénatomot katalitikus redukció útján hidrogéntomra cseréljük ki. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint valamely alkil-, aralkil- vagy helyettesített aralkil-halogenid, -szulfonát vagy -szulfát egy vagy két mólnyi mennyiségével reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy ü-amino -4-benzil-dirnetilamino - tetracikiin-kvaternérsót valamely alkil-, aralkil- vagy helyettesített aralkil-halogenid, -szulfonát vagy -szulfát egy vagy két mólnyi mennyiségével reagáltatunk, maid a kapott termékből a benzilcsoporfot katalitikus debenziiezés útján eltávolítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 7- és/vagy 9-amino-tetraciklint a Mannich-reakció szokásos feltételei melleit valamely aldehiddel kondenzáltatunk és az így kapott vegyületet katalitikus redukciónak és/vagy hidrogenolízisnek vetjük alá. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló tetraciklin-vegyületként valamely 6-dezoxi-7-amino- (és/vagy 9-amino)-tetraciklint alkalmazunk. 15. Az i—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló tetraciklin-vegyületként valamely 6-dezoxi-7-amino (és/vagy 9-amino)-5-hidroxi-tetraciklint alkalmazunk. 1 rajz A. kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 633995. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
