150700. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo(a)kinolizin-származékok előállítására
150.700 3 R1 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot, R2 1—4 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy hidroxilcsoportot, R's , R 4 pedig metil- vagy etilcsoportot jelent, vagy együttesen metiléncsoportot alkot, amelyre jellemző, hogy az (V) általános képletű ketont (amely képlet kiterjed a tükörképének megfelelő szerkezetű vegyületre is) valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó karbonilmetilén-triarilfoszforánnal kondenzálunk, majd, adott esetben, a keletkező vegyület alkoxicsoportját hidrolízissel hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy valamely az (V) általános képlettel ábrázolt tényleges szerkezetű optikai enantiomérből álló ketont valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó alkoxikarbonilmetilén-triarilfoszíoránnal reagáltatunk és a keletkező (IV) általános képlet optikai enantiomérjének megfelelő vegyület alkoxicsoportját hidrolízissel hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy (V) általános képlet szerinti konfigurációjú 3~etil-l,2,3,4,6,7-hexahidro-9,l!0-dimetoxi-2-oxo-llb-benzo(a)kinolizint valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó karbonilmetilén-triarilfoszforánnal kondenzáljuk, 1 majd a keletkező vegyület alkoxikarbonilcsoportját hidrolízis útján karboxilcsoporttá alakítjuk át. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy rövidszénláncú alkoxikarbonilmetilén - triarilfoszfóránként a (metoxi-karbonilmetilén)-trifenilfoszforánt alkalmazzuk. 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy kiindulási anyagként az (V) általános képlet szerinti konfigurációjú (—)-3-etil-l,2,3,4,6,7-hexahidro-9,10-dimetoxi-2-oxo-llb-benzo(a)kinolizint alkalmazunk és ezt valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó karbonílmetilén-triarilfoszforánnal kondenzáljuk, amikor is a (IV) képlet szerinti vegyület optikai enantiomérjeinek megfelelő konfigurációjú, rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó 2-alkoxi-metilén-3-etil-l,2,3,4,6,7-hexahidro - 9,10-dimetoxi-llb-benzo(a)kinolizinhez jutunk, majd, adott esetben, e vegyület rövidszénláncú alkoxicsoportját hidrolízis útján karboxilcsoporttá alakítjuk át. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, a (IV) képletben ténylegesen ábrázolt konfigurációnak megfelelő (+)-3-etil-l,2,3,4,6,7-hexahidro-9,1'0-dimetoxi - 2-metoxi-karbonilmetilén- llb-benzo(a)kinolizin előállítására, melyre jellemző, hogy az (V) képlet szerinti vegyületet metoxi—karbonilmetilén-trifenilfoszforánnal kondenzáljuk. rajz 632835. Terv Nyomda, Budapest v., Balassi Bálint utca 21—23.
