150661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos új szulfonamidok előállítására

150.661 A következő példák közelebbről ismertetik az eljárást anélkül, hogy a találmány e példákra korlátozva lenne. 1. példa: 31,5 g 4-amino~5-klór-2,6-dimetilpirimidint és 100 g 4-acetilaminobenzolszulfonsavkloridot szuszpendálunk 180 ml metilén kloridban és 30 C°-nál keverés közben hozzácsepegtetjük 100 perc alatt 38,5 g 75% trietilamin és 25% trimetilamm elegyét. Az átalakulás tökéletesítése végett a reakcióelegyet forrpontján 2 órán át tovább keverjük. A metilénkloridot ledesztilláljuk, a maradékhoz keverés közben lassan 230 ml forró vizet adunk és a kiváló 4-bisz-(4'-acetilamino-benzol-szulfonil)-amino-5-klór-2,6-dimetilpirimidint elkülönítjük. A nyert diszulfonilvegyületet n-nátronlúgban szuszpendáljuk és forrpontján oldásig keverjük, így szabad szulfonamiddá alakítjuk át. Ebből az alkalikus oldatból a 4-aminobenzolszulfonamido-5-klór-2,6-dimetilpirimidint híg sósavval kicsapjuk, majd tisztítás céljából újból nátronlúgban oldjuk és sósavval átcsapjuk; o. p. 225—226 C°. 2. példa: 40,5 g 4-amino-5-bróm-2,6-dimetilpirimidint és 105 g 4-acetilaminobenzolszulfonsavkloridot 180 ml metilénkloridban szuszpendálunk és 50 perc alatt hozzácsepegtetjük 41 g 75% trietilamin és 25% trimetilamin elegyét, majd 45 percig a reakciókeveréket forrpontján keverjük és újból 8,7 g amin elegyet adunk hozzá 10 perc leforgása alatt. lJ

/2 óra múltán az átalakulás befejeződik és a reakcióelegyet az 1. példában megadott módon feldolgozzuk. A nátronlúgos oldatból sósavval lecsapott 4-aminobenzoszulf onamido - 5-bróm - 2,6--dimetilpirimidin 242—244 C°-on olvad. Szabadahni igénypont: Eljárás új gyógyászatilag hatásos, szulfonamidok előállítására, azzal jellígöezve, hogy I 3 A Hal- C K I I általános kcpletű vegyületeket V -S0

2-Hal V-általános képletű vegyületekkel önmagában véve 4 ismert módon kondenzálunk; a képletekben Hal halogénatomot, R pedig valamely aminocsoporttá átalakítható helyettesítőt jelent, majd a nyert vegyületekben az adott esetben a helyettesített • aminopirimidinen jelenlevő második szulfonilcsoportot hidrogénre kicseréljük, és az aminocsoporttá alakítható R helyettesítőt aminocsoporttá átalakítjuk. . A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 632632. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.