150534. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nitrogénen alfa-szubsztituált benzilcsoporttal helyettesített propilaminszármazék tartalmú új gyógyszer előállítására
150.534 nyert oldatból sósav hozzáadásával választjuk le a terméket, amely 3,87 g N-(l ’-fenil-etil-{l’])-l,l - -difenil-propil-(3)-amm-hidroklorid. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új gyógyszerhatású vegyületék előállítására jellemző^ hogy I. képletű vegyületeket állítunk elő (amely képletben R jelentése legfeljebb két szénatomot tartalmazó alkilcsopo/rt) oly módon, hogy a) y,y-difenilpropilamint II. képletű ketonokkal kondenzálunk egyidejű redukció közben, hogy b) ^/-difeijílpropionsavkloridot katalitikusán hidrogénezünk, majd az így nyert ^,^-difenilpropionaldehidét III. képletű aminokkal kondenzálunk, egyidejű redukció közben, vagy c) difenilmetánt IV. képletű aminokkal halogénhidrogént megkötő anyag (pl. NaNH2) jelenlétében kondenzálunk, ahol X jelentése halogén, R1 jelentése hidrogén vagy benzilcsoport és R jelentése Ci—C2 alkilgyök, majd adott esetben a benzilcsoportot katalitikus hidrogénezés útján lehasítjuk, vagy d) difenil-acetonitrilt IV. képletű vegyületekkel kondenzálunk, halogénhidrogént megkötő anyag jelenlétében, majd a nitrilcsoportot nátriumamid jelenlétében eltávolítjuk és adott esetben a benzilcsoportot katalitikus hidrogénezéssel lehasítjuk, ahol a képletben X, R’ és R jelentése a fent megadott, majd az így előállított vegyületeket kívánt esetben szerves, vagy szervetlen savakkal képezett sóikká alakítjuk, vagy a szabad bázist szerves vagy szervetlen savakkal képezett sóiból felszabadítjuk és kívánt esetben az így előállított vegyületeket a gyógyászatban közvetlenül felhasználható gyógyszerkészítményekké szereljük ki, esetleg adalékanyagok hozzáadása után. 2. Az 1. igénypontban ismertetett a) és b) eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reduktív behatást katalitikus hidrogénezéssel, vagy nascens hidrogénnel végezzük el. 3. Az 1. igénypontban ismertetett a) eljárj foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy di fenilpropilamint acetofenonnal vagy propiofenonnal reagáltatunk katalitikus hidrogénezi» közben. 4. A 2. igénypontban isme. « foga natosítási módja, amelyre jellemző, hogy a hidrogénezéshez katalizátorként Raney-nikkelt, palládiumot, vagy platmát alkalmazunk. 5. A 2. és 4. igénypontokban ismerárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót szerves oldószer jelenlétében előnyösen alkoholos közegben végezzük el. 6. Az 1. igénypontban ismertetett b) eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy’ é P-difenil-propionaldehidet Meniletilaminnal vagy a-fenilpropilaminnal reagáltatunk. 7. Az 5. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót palládium katalizátor jelenlétében, előnyösen atmoszférikus nyomáson és szerves oldószer jelenlétében végezzük el. 8. Az 1. igénypontban ismertetett c) eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót nátriumamid jelenlétében iners oldószer ben végezzük el, majd kívánt esetben a benzilcsoportot nemesfém katalizátor jelenlétében való hidrogénezéssel távolítsuk el. 9. Az 1—7. igénypontokban ismertetett eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy a terméket sósavas, kénsavas, maleinsavas, tejsavas, glukonsavas, citromsavas, aszkorbinsava^ vagy borkősavas sójává alakítjuk. 10. Az 1—8. igénypontokban ismertetett eljárás továbbfejlesztése, amelyre jellemző, hogy az előállított szabad bázist vagy a termék sóját önmagában ismert módon tabletta, drazsé, kapszula, porkeverék, kúp, injekciós készítmény, szuszpenzió, vagy oldat alakjában, esetleg adalékanyagok hozzáadása után kiszereljük. 11. A 10. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy adalékanyagként rezerpint. Sevenalt^ Largactilt. trankvillánsokat, nyugtátokat, altatókat és/vagy fájdalomcsillapítókat alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 632162. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Balint utca 21-23.
