150519. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazin-származékok előállítására
4 150.519 vákuum alatt bepárolva 6,8 g 3-(4 ”’-metil-2’”-tiazolil)-10-[3’-(4”-hidroxi - piperidino) - propil]-fentiazint kapunk sárga por alakjában, amely 70 C° körül olvad. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új fentiazin-származékoknak — e képletben A valamely kétvegyértékű, 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú telített szénhidrogén-gyököt jelent, amely oly módon kapcsolódik a molekula többi részeihez, hogy a fentiazin->gyűrű nitrogénatomját és a Z gyököt legalább 2 szénatom választja el egymástól; Z amino-, monoalkilamino- vagy dialkilamino-csoportot (ezekben az alkilgyökök 1—5 szénatomot tartalmazhatnak), vagy pedig egy nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot jelent, mely utóbbi nitrogénatomjával kapcsolódik az A gyökhöz; ilyen heterociklusként pl. azetidino-, pirrolidino-, morfolino-, tiomorfolino-, piperidino-, hidroxipiperidino-, hidroxialkilpiperidino-, karbamilpiperidino-, karbamilalkilpiperidino- (ez utóbbiakban a karbamilcsoport esetleg helyettesítve is lehet), piperazino-, N-alkilpiperazino-, N-hidroxialkilpiperazino-, N-aciloxialkilpiperazino- vagy N-karbamiloxialkilpiperazino- (mely utóbbiban a karbamilcsoport esetleg helyettesítve is lehet, míg az említett piperazincsoportok egy vagy több, 1—5 szénatomos alkilgyökkel lehetnek adott esetben helyettesítve) csoport szerepelhet; R hidrogénatomot vágy 1—5 szénatomos alkilgyököt jelent — és ezek sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő alkil-halogénmetil-ketont vagy alfa-halogénaldehidet — e képletben X halogénatomot, különösen klóratomot jelent, míg R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő fentiazin-származékkal reagáltatunk (ez utóobi képletben az általános jelek jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel), vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben Y vala mely reakcióképes észter ^maradékot, pl. halogénatomot, kénsavészter- vagy szuli’onsavészter-maradékot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, az (V) általános képletnek megfelelő 3-(2’-tiazolil)-fentiazinnal — e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — kondenzáltatunk, vagy c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő 3-(2’-tiazolil)-fentiazin-származékot — e képletben R, A és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a H—Z (VII) általános képletnek megfelelő vegyülettel — e képletben Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — kondenzáltatunk, vagy pedig d) valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő fentiazin-származékot — e képletben R, A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — dekarboxijezünk és adott esetben a kapott bázisos termeket valamely savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatom 632160. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
