150485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására
6 150.485 7,9-diklór-5-fanil-3H-l ,4Hbenzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 207—208°; 7-klór~5^4-klórfenil)-3H-l,4-foenzodiazepin-2{lH)~ -on; olvadáspont 247—24)8°; 7-bró'm-5-(p-tolil)-3H-l ,4-:bi einaodiazepiin-2(lH)-o-n; olvadáspont 239—240°; 7,8-dimetil-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; színtelen prizmák; olvadáspont 255—256°; 7~brám-5-fenil-3H~l,4-benzodiazepÍn-2(lH)-on; színtelen prizmák; olvadáspont 220—221°; 5-(p~klórfenil)-3H-l,4~benzodiazepin-2(lH)-on; fehér lemezkék; olvadáspont 2S2—263°; 8-klór-5-f enil-3H-l ,4-ibenzodiazepin-2(lH)-on; szürke hexagonális prizmák; olvadáspont 214— 215°; l-metil-7-iklór-5-(2-klóirfenil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 135—138°; 7J klór-5-(o-toril)-3H-l,44>enzodiazepí,n-2(lH)-on; olvadáspont 180—131°; l-metil-7-klór-5-(o-tolil)-3H-l,4-benzodiazepin-2{lH)-om; olvadáspont 137—139°; lHrnetii-5-fenil-31i-l,4-benzodiazepiin-2{lK)-'On; fehér prizmák; olvadáspont 153,5—155,5°; 7,8-dimetil-5-(2-klórfenil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; színtelen prizmák; olvadásaont 259— 260°; 7-klór-l-etil-5-fenil-3H-l,4Hbenzodiazepin-2(lH)színtelen prizmák; olvadáspont 127—128°; 7-klór-5-{3-fluorfenil)-3H-l,4-ben:zodiazepin-2(lH)-on: fehér prizmák; olvadáspont 200—201°; 7-klór-l-metil-5-(2-fluorfenil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olaj, kristályosításra nem bírható; 7-bróm-l-metil-5-(2-fluorfenil) - 3H-1,4-benzodiazepin-(lH)-on; színtelen tűk; olvadásoont 132— 132,5°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy az X R, N-C0-ÍH-!L általános képletű benzofenon-származékot — ahol R hidrogén-, kis széniatoimszámú alkil- vagy kis széna tomszámú alkenilgyököt, Rí hidrogén- vagy kis szénatomszámú alkilgyököt, R2, R3 és R4 hidrogén-, halogén- vagy kis szénatoimszámú alkilgyököt és X halogéngyököt jelent — ammóniával, kívánt esetben közömbös oldószerben, reakcióba hozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-haloacetasmido - 5-klór-benzofenont használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(N-'metil-haloacetamido)-5-klórbenzofenont használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-haloacetamido-5,2'-diklórbenzofenont használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(N-metil-ihaloaícetamido)-5,2'-diklórbenzofenont használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-haloacetamido-5-klór-2'-fluorbenzofenont használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2Hhaloace: tamido-5-ibróm-2'~fluor!benzofenont használunk. 8. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoholos ammóniát használunk. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 682157. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.