150485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására
Megjelent: 1963. szeptember 30. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG «gr -ÍJ. SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI BÍVATAL 150.485 SZÁM Nemzetközi osztály: •» , Magyar osztály: C 07 d2 HO-734 ALAPSZÁM 12 p 6 -10 Eljárás 1,4-benzodiazepm-származékok előállítására F. Hoffmann—La Koehe & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel, (Svájc), mini a feltalálók: Reeder Earl, Nutley (USA) és Sternbacli Leo Henryk, Upper Montdair (USA) jogutódja Ä bejelentés napja: 1960. december 9. Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1958. december 10. az általános képletű benzofenon-származékot —• ahol R, Rí, R2 , R3 és R4 jelentése a fentiek szerinti és X halogéngyököt jelent — ammóniával, kívánt esetben közömbös oldószerben, reakcióba hozzuk. Az ammóniás kezelés a-amino-acilamido vegyületen át vezet, amelyet kívánt esetben elkülöníthetünk. Ez a vegyület hő hatására zárt, gyűrűs vegyületté alakítható át. Az anyag megolvasztásával vagy közömbös oldószerben, mint piridinben végzett hevítésével dehiratálást érhetünk el. A találmány szerinti eljárásban kiindulási anyagként használt acilezett benzofenont a megfelelő 2-amino-benzofenonból állíthatjuk elő, ha ezt «-halogén-a cil-halogeniddel, .mint klóracetilkloriddal hozzuk reakcióba. Az aminoesoporton 2-helyzetben szulbsztituált vagy nemszubsztituált 2-amino-^benzofenonok némelyike új. E vegyületek előállításának módszere a közölt példákból válik világossá, amelyek a szintézis részleteit is tartalmazzák. A találmány szerinti eljárással kapott vegyületek nyugtató, izomernyesztő és görcsoldó hatásúak. Feszültségi állapotok enyhítésére is használhatók. A vegyületek úgy adagolhatok, hogy azokat gyógyászati dózisban a vegyületek természeténeik és az egyéni kívánalmaiknak megfelelően folyékony vagy szilárd hordozókba inkorporáljuk, amikor a szokásos kivonatokhoz, szuszpenziókhoz, kapszulákhoz, tablettákhoz, porokhoz jutunk a gyógyászati gyakorlat szokásainak megfelelően. Az alábbi példák szemléltetik a találmány tárgyát. A hőmérsékletek C "-óikat jelentenek. :tű 1 általános képleíű 1,4-foenzodiazepki-származékok előállítására — ahol R hidrogén-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkenilgyököt, Rí hidrogén- vagy kis szénatomszámú alkilgyököt, R2 , R3 és R4 hidrogén-, halogén-, vagy kis szénatomszámú alkilgyököt jelent. A kis szénatomszámú alkil- és alkenilgyökök egyenes- vagy elágazó láncú gyökök, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, t. butil-, arnil-, hexil-, allil-, butenilgyök lehetnek. A halogéin-szubsztituensek közül mindkét benzolgyűrűben előnyösen a klór és a bróm alkalmazható. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy
