150439. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penicillin-sók előállítására
2 150.439 verés közben hozzáadjuk 29,1 g 2-benzhidrilamino-2-metil-propanol-hidroklorid 8'0 ml deszt. vízzel készített oldatát. A penicillinsó kristályos alakban leválik; a reakcióelegyet még 15 percig keverjük, majd a csapadékot elkülönítjük és deszt. vízzel mossuk. A terméket ezután vákuumban megszárítjuk; ily módon 56,5 g .mennyiségben kapjuk a G-penicillin 2~benzhidrilam±no-2-metil^propanollal képezett sóját, amely 184—186 C°-on olvad, fajlagos forgatóképessége [°]D metanolban). 22 +151° (c = 0,5, 2. példa: 17,8 g G-penicillin-nátriumsót 80' ml deszt. vízben oldunk és ehhez: az oldathoz lassan, keverés közben hozzáadjuk 13,9 g l-Jbenzhidril&mino-2--propanol-hidroklorid 1601 ml deszt. vízzel készített oldatát. A képződött penicillinsó kristályos alakban leválik; a csapadékot elkülönítjük, 3X50 ml deszt. vízzel mossuk, majd vákuumban megszárítjuk. Ily módon 25 g mennyiségben kapjuk a G-penicillin l-benzhidrilamino-2-nropainollal képezett sóját, amely 159—160 C°-on olvad, fajlagos +165° (c = 1, metanol-forgatóképessége ban). 25 I D • 3. példa: 30 g G-peni'cillin-ínátriumsót 150 ml deszt. vízben oldunk és ehhez az oldathoz; lassan, keverés közben hozzáadjuk 20 g 2-benzhidrilaimino-propanol 67,3 ml 1,23 n izetionsav-oldattai készített oldatát. A képződött penicillinsó ; gen finom szemcsék alakjában válik le; a csapadékot tartalmazó reakció elegyhez még 100 ml deszt. vizet adunk és további 15 percig keverjük. Azután elkülönítjük a csapadékot és 4X25 ml deszt. vízzel mossuk, majd vákuumban megszárítjuk. Ily módon 44 g mennyiségben kapjuk a G-penicillin 2-benz:hidrilamino-piropanollal képezett sóját, amely 172— 174°-on olvad, fajlagos forgatóképessége [a ] D = = +176° (c = 1, metanolban). Szabadalmi igénypontok; 1. A 149 986 lajstromszámú törzsszabadalom 1. igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztése az alábbi (II) általános képletű új penicilliinsók előállítására (C0 H 5 ) 2 CH—NH—CRR'—CHOH—R" • P (II) — e képletben, R, R' és R" hidrogénatomot vagy metilgyököt jelenthet, de legalábbis az egyik közülük metilgyök; P egy oly penicillin-molekulát jelent, mely addíciós sók képezésére alkalmas — azzal jellemezve, hogy a penicillint valamely (C6 H 5 ) 2 CH—NH—€RR'—JCHOH—R" általános képletű benzhidrilamino-alkohollal reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a sav alakjában alkalmazott penicillint bázis alakjában alkalmazott benzhidrilamino-alkohollal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont ezerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a penicillin valamely oldható sóját a benzhidrilamino-alkohol valamely oldható sójával hozzuk reakcióba és a képződött (II) képletű penicillinsót elkülönítjük. 4. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás továbbfejlesztése az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárással kapott (II) általános képletű penicillinsókat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű penicillinsót valamely erre alkalmas vivőanyagban, célszerűen vízben vagy olajban eloszlatva, esetleg egyéb, a gyógyszerészetben isimert adalékok hozzáadásával, injekciók céljaira alkalmas szuszpenzióvá alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi könyvkiadó igazgatója. 631847. Terv Nyomda, Budapest V.< Balassi Bálint utca 21-^23.
