150395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására
M A bYAtí N t P KÖ Z TÄIIS A SÄG •ST N> ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.395 SZÁM Nemzetközi asztaÍv: C 07 d2 HO—732 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6-10 Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására F. íloffmann-—I,a Boche & Co. .Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc), mint a feltalálók: Keller Oscar, Clifton AEA, Steiger Norbert, Niitley, AEÄ és Sternbach Leo Henryk, llppert Moníclaír, AEÁ, valamennyien vegyésaek, jogutódja A bejelentés napja: 1988. december 9. Amerikai Egyesüli Államokbeli elsőbbsége; 1980. április 26. A találmány eljárás oly 1,4-benzodiazepinvegyületek és a bázisos jellegű vegyületek savaddiciós sóinak előállítására, melyek általános képlete A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az CH-R, ahol B a C = N / R2 O R x • / \ C = N, vagy CH — N \ 2 H2 H tsit /)i 't ic l ih nil apJ'Jt T i & i*oi i i ' uih ' Í i ii ic <e" v i i t > i n i '£?> y Jt t >i i ir> i a I bio- h iO^i i "eii* i> m > 1 ki 1 )- 3 i a on-, TU , M1 7 jfin \ *>•< ki ' ni i S/ iPl jlvl *• U ll1 7 r lt 11 J b OK v.r>- v t,V h 1 J " i 1 ct jelj ^ k S/ tnjli-- l J i -il f 1 (,"* V f"> c1 PV ) i "'in 1! l i c iit < Ü - p 1 "U pl pl 1 1 U* 1 t filll ' 1 h M!« c ' A k) i <\ dl n "h u ) i kin e i bi o i CH-R, általános kápletű benzodiazepin-szárniazékot, ahol B, Rí, R2 , Rg «s R4 jelentése a fentiek szerinti, kis szénatomszámú alkilezőszerrel kezeljük. Az a vegyület, amely a kívánt gyöknek a molekulába való vitelére alkalmas, pl. valamely szervetlein sav alkilesztere, pl. halogenid vagy szulfát, mint metilszulíát vagy allilbromid lehet. Lehetséges továbbá díszoalkánokat, mint diazometánt e célra alkalmaznunk. A reakciót előnyösen éter es, benzol os, alkoholos, dioxános vagy dimetilformarnidos közegben hajtjuk végre. Előnyös lehet továbbá savkötőszer, mint nátriumalkoholát jelenléte a szóban forgó reakcióban, kivéve azt az esetet, amikor reaktánsként diazoalkán.okat használunk. A reakciót két lépésben, is végrehajthatjuk, az első lépésben, a kiindulási, anyag nátrium-származékát állítjuk e.1ő násfiumaikoholáital végrehajtott reakcióval, amely lépésben, előnyösei! a keletkezett alkoholt ledesztilláljuk, majd. a nátriumsót oly szerrel reagáltatjuk, amely a fent R-rel jelölt gyök bevitelére alkalmas. A reakciót előnyösen közönséges hőmérséklettől a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten hajtjuk végre.
