150331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a glicinamid származékainak előállítására
"~>? r~ Nemzetközi osztály: C 07 c 4 Megjelent: 1963. augusztus 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG i3T"55-\yJ\xJir. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.331 SZÁM KO—1672 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 11—18 Eljárás a glicinamid származékainak előállítására Knoll Aktiengesellschaft Chemische Fabriken, Ludwigshafen/Rhein (NSZK) Feltalálók: Dr. Wiífrid Klavehn, Schwetzingen/ Baden és dr. Horst Neumann, I.udwigshafen/Bhein (NSZK) A bejelentés napja: 1961. június 7. NSZK-beli elsőbbsége: 1960. augusztus 23. A találmány tárgya a glicinamid származékainak és ezek sóinak előállítására vonatkozó eljárás, amelyek általános képlete a szabad bázisok tormájában a következő; R-NH-CHo-CO-NC ,R 'Rí libben a képletben R azonos vagy különböző, telített va?,y telítetlen, elágazó vagy nem-elágazó 5—14 szénatomos alkilgyöikcket vagy telített, ill. telítetlen, esetleg kis tszémtoimszámmal alkilozott 5—8 szénatomos cikloalkil, ill. foicikloalkil-gyököket jelent, amelyek vagy közvetlenül, vagy 1—4 szénatomot tartalmazó esetleg elágazó alkil-csoportokon keresztül kapcsolódnak a nitrogénatoimhoz, Rí pedig telített vagy telítetlen, elágazó vagy nem-elágazó 3—12 szénatomos alkil-gyököt j elent. A glieinamidnak a találmány szerinti származékai mind szabad bázisok, mind pedig savakkal alkotott addíciós sók foronájábaűi meglepően jó baiktérrumek elleni hatékonyságot mutatnak elsősorban grampozitív baktériumokkal, 'mint pl. Staphylococcus aureusszal szemben. E származékok nemcsak mint fertőtlenítőszerek, hanem mint kemotenapeutiikumok is alkalmazhatók, különösen helyi fertőzések esetén. Az irodalom számos 'helyettesített glieinamidot ismertet, azonban csaknem kizárólag tercier aminocsoportot tartalmazó aminoacetamidokat, a találmány szerint előállított glicinamidok amino-nitrogénjén elleniben -még egy szabad hidrogénatom foglal helyet. A glieinamidnak a találmány szerinti származókai különféle eljárásokkal állíthatók elő: Megkaphatjuk ezeket olyképpen, hogy Hal-CH2 CO-N<" XRi képletű halogénecetsavamidoikat — e képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — egy R • NH2 képletű aminnal reagáltatunk. Egy másik előállítási mód szerint Hal-CH2 CO-Y képletű halogénecetsav-szártmazékokból indulunk ki — e képletben Y valamely kis molekulájú alkoxicsoportot vagy egy halogénatomot jelent —/Ro és ezeket előbb legalább 1 mol HN \ képletű XRi aminnal, majd legalább 1 mol RNH2 képletű aminnal reagáltatjuk. A találmány szerinti gliicinarnid-származékokat továbbá úgy is előállíthatjuk, hogy R-NH-CH2 CO-Y képletű aminoeceteaiv-származékokat egy HN^ képletű aminnal kondenzálunk. \ Rí Végül úgy is előállíthatjuk őket, hogy Hal-CH2 CO-N< .R 'Rí képletű halogénecetsavamidokkal 1 mol RNH2
