150242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott hatású kortikoszteroid-készítmények előállítására

4 150.242 Az eredmények tehát azt mutatják, hogy 0,015 mg 2-metil-l,4-inaftokinonnal a 9-alfa-fluor-16--alfa^metil-prednizolon aktivitása a thymus atrophias módszerrel mérve legalább háromszorosára fokozható. 6. példa: A szokásos módszerekkel tablettákat készítünk az alábbi összetételben: E tabletták legalább ugyanolyan nagyságrendű hatást mutatnak, mint a hasonló módon, de 2 mg: prednizolontartalommal, 2-metÜHl,4-naf tokinon nélkül készített, egyébként azonos összetételű tabletták. Szabadalmi igénypontok: prednizolon 2 mg 2-metil-l,4-naftokinon 1 mg magnéziumsztearát 0,8 mg gelatioa alba 2 mg talcum 3 mg amylum solani 55 mg lactose 86,2 mg 150 mg E tabletták a farmakológiai vizsgálatok soráén legalább azonos nagyságrendű hatást mutatnak, mint a hasonló módon, de 6 mg prednizolonnal, 2-metil-l,4-naftokinon hozzáadása nélkül készítettek. 7. példa: A szokásos módszerekkel tablettákat készítünk az alábbi összetételben: prednizolon 0,7 mg fenilbutazon ' 100- mg 2-metil-l ,4-ínaf tokinon 0,3 mg magnéziumsztearát 2 mg talcum 2 mg gelatina alba 5 mg amylum solani 140 mg lactose 50 mg 300 mg 1. Eljárás fokozott hatású kortikoszteroid-készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kortikoszteroidot inaktiváló enzimek hatásának gátlására képes vegyülettel, célszerűen 2-metil-1,4-naftokinonnal együtt szereljük ki a szokásos vivőanyagokkal — célszerűen orális alkalmazásra szolgáló — gyógyszerkészítményekké. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kortikoszteroidként prednizolont alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kortikoszteroidként hidrokortizont, prednizont, vagy 9-alfa^fluor-16-alía-metil-prednizolont alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a készítménybe a kortikoszteroid súlyára számítva 10—5'0% 2-metil-l,4-naftokinont adunk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény egy-egy adagjába 10—50%-át visszük be annak a kortikoszteroidmennyiségnek, amely a kívánt hatás elérésére 2-metil-l,4-naftokinon hozzáadása nélkül szükséges lenne. A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Köt 630445. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.