150150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a tetrahidro-5, 10, 11, 12-dibenz/b, g/azocin új származékainak előállítására

4 150.150 res sósavoldatot, amely literenként 146 g hidrogénkloridot tartalmaz. Az elegy lehűtése közben kristályos termék válik le. Ezt elkülönítjük, 20 ml jéghideg etanollal, majd 25 ml éterrel mossuk, azután pedig vákuum alatt megszárítjuk a kristályokat. Ily módon 11,4 g 5-(3'-dimetilamino-2'^metil-1 '-propil)-tetrahidro-5,10,11,12-dibefniz(byg)— -azocin-^hidrokloridot kapunk, etanollal szolvatált állapotban, olvadáspontja 204—207°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új tetrahidro-5,10,11,12-dibanz(b,g)azocin-származékofcnak, valamint ezek sóinak és kvaternér aimmóniunwegyületeinek előállítására — mimellett az (I) képletben A valamely 2—6 szénatomot tartalmazó kétvegyértékű szénhidrogén-gyököt, Z pedig amino-, monoalkilamino-, dialkilaniino-gyököt vagy valamely heterociklusos gyököt, pl. pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolino-, piperazino- vagy N-alkilpiperazino-gyököt jelenthet; e heterociklusos gyökök nitrogénatomjukkal kapcsolódnak az A szénhidrogén-csoporthoz és a két legutóbb említett heterociklusos gyök piperazino-gyűrűje egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehet — azzal jellemezve, hogy a) tetrahidro-5,10,11,12-di>benz(b,g)-azocint valamely, a (II) általános képletnek megfelelő reakcióképes észterrel reagáltatunk; e képletben Y valamely reakcióképes észter maradókát (pl. halogénatomot vagy kónsavésztert- vagy alkil- vagy arilszulfonsavészter-maradékot) képviseli, míg A és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel; vagy b) valamely (III) általános képletű tetrahidro-5,10,11,12-dibenz(b,g)azocin-származékot valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — e képletekben Z, A és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, — majd a fenti módon kapott terméket adott esetben önmagában ismert módon valamely savval képezett addíciós sóvá vagy kvaternér ammóniumszármazékká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az előállított tetrahidro-5,10,11,12-dibenz-(b,g)azocin-szárniazékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint nyeri egy- vagy többféle (I) képletű tetrahidro-5,10,11,12— ~dibenz(b,g)azocin-származékot valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható hígítószerrel, ill. vivőanyaggal orális, rektális vagy parenterálisbeadásra alkalmas gyógyszerré szerelünk ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 630435. Terv Nyomda, Budapest V,, Balassi Bálint utca 21-23.