150141. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy eddig ismeretlen polipeptid előállítására

4 150.141 vízzel, majd izopropanollal mossuk. Ily módon 32,5 g N-karbobenzoxi-L-arginil-L-prolil-L-prolil-glicint {egyenértéksúly 560, talált érték: 557) kapunk, amelyet feloldunk 200 ml dimetilformamid és 50 ml acetonitril elegyében, 9,9 g toluolszulfonsav jelenlétében. Az oldathoz 20 g p-nitrofemolt és 20 g diciklohexil-karbodiimidet adunk, az elegyet éjjelen át szobahőmérsékleten állni hagyjuk, majd hozzáadunk 32,6 g L-fe.nilalanil-L-szeril-L-prolil-L-fenilalanil-L-arginint (előállítva pi. N-karbobenzoxi-L-fenilalanil-LHSzeril-L-prolil-L-fenil-nitro-L-arginin-pTnitro-Jbenzilészter hidrogénezése útján), 100 ml vizet és 7 ml trietilamint. 16 órai állás (szobahőmérsékleten) után az elegyet vákuum alatt bepároljuk, majd a maradékot izopropanol és víz elegyóből kristályosítjuk. Ily módon 41 g N-karbobeinzoxi-L-arginil-L-prolil-L-prolil-glicil-L-fenilalanil-L-szeril-L-prolil-L-fenilalanil-L-arginint kapunk, amelyet 500 ml jégecet és 500 ml n-sósavoldat elegyében oldunk, majd az oldatot légkön nyomás alatt 1 óra hosszat hidrogénezzük palládium-katalizátor j elenlétében. A továbbiakban az 1. példa e) pontja alatt leírthoz hasonló módon járunk el. 4. példa: A 3. példában leírthoz hasonló módon dolgozunk. A karbobenzoxi-csoport lehasítása céljából a nonapeptidet 4 liter cseppfolyós ammóniában oldjuk és az oldathoz keverés közben fém-nátriumot adunk, míg kék színeződés fellépését nem. tapasztaljuk. Ezután az ammóniát elpárologtatjuk, a továbbiakban pedig az 1. példa e) pontja alatt leírthoz hasonló módon járunk el. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az eddig ismeretlen (I) képletű, vérnyomáscsökkentő hatású polipeptid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletnek megfelelő valamely nonapeptid-származék — e képletben R valamely, az aminocsoport védelmére bevitt csoportot, R' és R" hidrogénatomot vagy valamely, a guanidocsoport védelmére bevitt csoportot, R'" pedig hidrogénatomot vagy valamely, a karboxilcsoport védelmére bevitt csoportot képvisel — valamennyi védőcsoportját egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás -kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R karbobenzoxi-, toluol-, szulfonil-, kartbo-terc-butoxi-, ftalil-, formil- vagy p-nitro-karfoobenzoxi-csoportot, R' hidrogénatomot vagy karbobenzoxi-, toluolszulfonil- vagy nitroosoiportot, R" hidrogénatomot, karbobenzoxi-, toluolszulfonil- vagy nitrcsoportot, R'" pedig hidrogénatomot vagy benzil-, p-nitrobanzil-, metil-, etil- vagy terc.-butilcsoportot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelyek képletében R az aminocsoport védelmére bevitt valamely csoportot, R' hidrogénatomot, R" a guanidocsoport védelmére bevitt valamely csoportot és R'" hidrogénatomot képvisel —• védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű .nonapeptid-származék — amelynek képletéiben R az aminocsoport védelmére bevitt valamely csoportot, R' és R" a guanidocsűport védelmére bevitt csoportokat, R'" pedig hidrogénatomot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R az aminocsoport védelmére bevitt valamely csoportot, R', R" és R'" pedig hidrogénatomot képvisel — védőcsoportjait egy reakciólépésben lehasítjuk 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R az aminocsoport védelmére bevitt valamely csoportot, R' és R" a guanidoícsoiport védelmére bevitt csoportokat, R'" pedig a karboxilcsoport védelmére bevitt valamely csoportot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű noniapeptid-származék — amelynek képletében R az aminocsoport védelmére bevitt valamely csoportot, R' és R" hidrogénatoimot, R'" pedig valamely, a karboxilcsoport védelmére bevitt csoportot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésbem lehasítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R valamely, az aminocsoport védelmére bevitt csoportot, R' valamely, a guanidccsoport védelmére bevitt csoportot, R" és R'" pedig hidrogénatomot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R valamely, az aminocsoport védelmére bevitt csoportot, R' hidrogénatomot, R" valamely, a guanidocsoport védelmére bevitt csoportot, R'" pedig valamely, a karboxilcsoport védelmére bevitt csoportot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reakciólépésben lehasítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) képletű nonapeptid-származék — amelynek képletében R valamely, az aminocsoport védelmére bevitt csoportot, R' valamely, a guanidocsoport védelmére bevitt csoportot, R" hidrogénatomot, R'" pedig valamely, a karboxilcsoport védelmére bevitt csoportot képvisel — védőcsoportjait egy vagy adott esetben több reaíkciólépésben lehasítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportok lehasítását hidrogenolízis útján végezzük.