150098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag hatásos új alkilszulfonsav-észterek előállítására

150.098 3 adunk hozzá. Az elegyet 4 napig szobahőmérsék­leten állni hagyjuk, majd az oldószert vízfürdőn, vákuumban kíméletesen lepároljuk. A párlási ma­radék viszkózus mézga, melyet többször friss víz­zel átgyúrunk, állásra és dörzsölésre átkristályo­sodik. A terméket izoláljuk 86,4 g. Kristályosít­ható vízből, vagy etilacetátíból átkristályosítva 52,9 g 1,2,5,6-tetrametánszulfonil-D-szorbitot ka­punk, op.: 128—127 C , («)5 20 •12,78° (acetonit­rilben). A vegyület elemi analízise a számítottal egyezik. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás biológiailag hatásos új alkilszulfon­. sav-észterek előállítására az alábbi általános kép­let szerint CH2 OS0 2 R CHOS02 R I CHOH ! CHOH CHOS02 R CH2 OS0 2 R (R 1—5 szénatomszámú alkilesoportot jelent), melyre jellemző, hogy hexitek 3,4-helyzetű gyűrűs monoacetál, vagy diacil-származékait alkilszulfo­nilező szerrel reagáltatjuk, majd az acetál, vagy acücsoportokat ismert módon eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, melyre jellemző, hogy alkilszulfonile­ző szerként — 4 mól, vagy efeletti mennyiségben — alkilszulfonsavhalogenidet, vagy al'kilszulfon­savanhidridet használunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás fo­ganatosítási módja, melyre jellemző, hogy az ace­tál, illetőleg acilcsoportok eltávolítását erős sav, előnyösen haloidsav — pl. sósav — jelenlétében, vagy redukcióval végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el­járás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy 3,4-helyzetű monoacetál-, illetőleg diacil-D-man­nitot bázisos közegiben alkilszulfonilező szerrel re­agáltatjuk, majd az acetál, illetőleg acilcsoporto­kat eltávolítjuk. 5 Az 1—4*. igénypontok íbármeryike szerinti el­járás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy a 3,4-izopropilidén-D-mannitot bázisos közegben metánszulfonilkloriddal reagáltatjuk, majd az izo­propilidéncsoportot savas kezeléssel eltávolítjuk. 6. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el­járás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy a 3,4-helyzetű monoacetál-, illetőleg diacil-D-nSzor­bitot bázisos közegben alkilszulfonilező szerrel re­agáltatjuk, majd az acetál, illetőleg acilcsoporto­kat eltávolítjuk. 7. Az 1—>3. és 6. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellem­ző, hogy 3,4-helyzetű monoacetál-, illetőleg diacil­-D-szorbitot íbázísos közegben metánszulfonilklo­riddal reagáltatjuk, majd az acetál, illetőleg acil­csoportokat eltávolítjuk. A. kiadásért felei a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 630430. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.

Next

/
Thumbnails
Contents