150073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású benzilguanidin származékok előállítására
150.073 3 5. példa: •0,555 g súlyú tablettákat készítünk N-2,4-diklórbenziil-N'-metilguanidiin-hidrokloridból, oly módon, hogy 0,25 g hatóanyaghoz, amelyet finom por alakjában alkalmazunk, 0,25 g tejcukrot és 0,05 g keményítőt keverünk, a keveréket alkohollal vagy alkoholos poJivinilpirrolidonnal, vagy pedig alkohol és víz 1 : 1 arányú elegyével szemesésítjük, a kapott szemcséket 40° hőmérsékleten megszárítjuk, kenőanyagként 0,005 g magnéziumsztearátot adunk hozzá és ezt a keveréket tablettává sajtoljuk. 6. példa: 0,505 g súlyú tablettákat készítünk N-2,4-diklórbenzil-N'-metilguanidin-hidrokloridbói, oly módon, hogy tablettánként 0,5 g hatóanyagot finom, por alakjában alkohol és víz 1 :1 arányú elegyével szem csésí tünk, kenőanyagként 0,005 g magnéziumsztearátot adunk hozzá és a keveréket közvetlenül tablettákká sajtoljuk. 7. példa: N-2,4-diklórj benzil-N'-metilguanidin-hidrokloridot tartalmazó injekciós oldatot készítünk oly módon, hogy injekció céljaira alkalmas vízzel 0,2 g/ml hatóanyagot tartalmazó oldatot készítünk, ezt 1 atm. túlnyomású gőzzel 30 percig autoklávozzuk vagy egy-egy injekció céljaira szolgáló ampullákban, vagy több adagot tartalmazó edényekbe kiszerelve. Az utóbbi esetben a hatóanyag oldáséra szolgáló injekciós vízhez 1% benzilalkoholt, 0,5% fenolt vagy 0,1% klórkrezolt is adunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű benzilguanidinek, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására <?&,-— u - Q/ HHV /!/ — e képletben Z' és Z2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig jelenthetnek halogénatomot, metil-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot; R1 , R 2 , R 3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig 1—4 C-atomszámú alkilcsoportokat jelenthetnek; munellett a Z1 , R ! , R2 , R 3 és R 4 közül bármelyik három jelenthet hidrogénatomot is, azzal jellemezve, hogy a) valamely R5 N = C; ,NR6 H 7 > NR8 R 9 általános képletű guanidint ill. .ennek valamely sóját valamely R10 X általános képletű vegyülettel reagáltattuk, mimeilett e képletekben R5 —R 10 csoport valamelyike Z', Z2 helyettesített fenilcsoportot képvisel, a többi R5 —R 10 csoport pedig az R 1 , R 2 , R 3 , R 4 fentebbi meghatározásának megfelelően valamely 1—4 C-atomszámű alkilgyököt vagy hidrogént jelent, legalább egyikük azonban minden esetben hidrogénatom, X pedig valamely reakcióképes atom vagy atomcsoport, vagy pedig b) ammóniát vagy valamely amimónia-iszármazékot vagy ezek sóit valamely S-helyetteeített izotiokarbeimiddal vagy ennek valamely sójával vagy valamely eiánamiddal hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely 1. igénypontban megadott általános képletű benzilguanidint vagy ennek valamely savval képezett addíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett hatóanyagot valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagba keverjük be. A kiadásért felel: a közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 624241. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
