150069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású fenoxialkilguanidin-származékok előállítására
6 150.069 14. példa: Szabadalmi igénypontok: Anthelmintikus hatású gyógyszerként alkalmazható diszpergáiható port készítünk oly módon, hogy golyósmalomlbain törtéinő osszeori.es útján keveréket készítünk az alábbi alkotórészekből: 1. Eljárás az alábbi általános képletű fenoxialkilguanidiin-szármarékoknak, valamint e?ok savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására 2-(4-terc.-pentil-fenoxi)-etilgU£iinidinszulíát 90,0 rész kalciumszilikát. 9,8 rész „Cetrimide" diszpergálószer vagy polioxietilén-szoribitán-monooleát , 0,2 rész Ez a diszpergálható por az alábbi gyógyszerkészítményekben használható fel: a) kanalas orvosságként, vízben elkeverve (1,5 g 100 ml vízben); b) állatgyógyszerként, vízben elkeverve (7,5 g 60 ml vízben); c) kemény zselatinkapszulákban {500 mg kapszulánként) ; d) lágy szelatinkapszulákban (500 mg kapszulánként). 15. példa: Anthelmintikus hatású tablettákat készítünk, 1 táblára számítva az alább: mennyiségű anyagokból: 2-(4-terc.pentil~fenoxi)-etilguanidmszulfát 433,0 mg tejcukor 200,0 mg keményítő 50,0 mg polictilén-szorbitán-monolaurát 10,0 mg A tabletták elkészítése oly módon történik, hogy a guanidinszulfátot 5% keményítőpéppel, amelybe a polioxietilén-szorbitán-imoinolaurátot is előzőleg bekevertük, szeímcsésítiük. A szemcséket szitáljuk, majd 45—55° hőmérsékleten szárítjuk és újból szitáljuk. Ezután, a szemcsékhez simít ószerként magnéziumsztearátot keverünk és hozzákeverjük a keményítőnek a szemcsésítéshez fel nem használt részét is. Az így kapott keveréket ezután, tablettákká sajtoljuk. A fenoxietilguainidin előállítási eljárása nern tartozik a jelen találmány védelmi körébe. NH ^HH2 — e képletben. A egy _(CH2 ) 2 —, —CH 2 ) 3 —, --CH 2 -CH(CH 3 )— vagy —CH(CH3 )-CH 2 — csoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig 1—6 szénatomot tartalmazó alkilosoportot, vagy acetamido- vagy propionamidocsoportot jelent, L és M azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig mindegyikük jelenthet hidrogén- vagy halogénatoimot, vagy pedig metil-, etil-, metoxi- vagy nitrocsoportot, azzal jellemezve, hogy . a) guanidint vagy valamely guanidinsót valamely R3 X általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mímellett az utóbbi képletben R3 helyettesítettfenoxialikil-csoportot, X pedig valamely reakcióképes atomot vagy csoportot jelent; vagy pedig b) ammóniát vagy valamely ammónia-származékot vagy ezek valamely sóját egy S-helyettesített izotiokarbamiddal, önnek valamely sójával vagy valamely ciánamid-vegyülettel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az 1. igénypont szerinti módon előállítható fenoxialkilguanidin-származékekat hatóanyagként valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozó kíséretében tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve hogy az 1. igénypontban megadott általános képletnek megfelelő valamely fenoxialküguainidin-származékot vagy ennek valamely savval képezett sóját valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagba keverjük be. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója S242J0. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
