150039. lajstromszámú szabadalom • Fungicid hatású szerek
2 150.039 növénybetegségek sorában — amelyeket vaszkuláris fejlődésük következtében egyes szerzők „szisztéimikus növénybetegségeik" néven említenek — elsősorban a sokféle tracheomikozis említhető, amelyeket különféle gombafajták, mint pl. a Fusarium, Vertioellium, Deuteroiphoma, Grapibium stb. okoznak. Látható tehát, hog5? a jelenleg alkalmazott fungi cid szerek és növényvédő eljárások lényeges megjavítására van szükség ahhoz, hogy a szisztémikus növénybetegséigek leküzdésének alapvető problémáit megoldhassuk; ez csak abban az esetben válik elérhetővé, ha olyan kémiai anyagok állnak rendelkezésre, amelyek be tudnak hatolni és különféle utakon, el tudnak terjedni a növény szervezetének belsejében és vagy helyi hatás útján, vagy pedig az alkalmazási helytől bizonyos távoliságra is el tudják pusztítani a növény szervezetébe behatolt parazitákat, vagy legalábbis gátolni tudják azoknak a növény szervezetében való fejlődését. Ismeretes módon már eddig is alkalmaznak úgynevezett szisztémikus rovarölőszereket a növényeik rovarkártevők elleni védelmére; e szerek lehetővé teszik azt, hogy a védőanyag különféle utakon behatoljon a növény szervezetének belsejébe és az ott történő viszonylagos elmozdulás, vagy diffúzió útján a növény különböző szerveit és szöveteit elérhesse. Míg azonbn az állati kártevőknek (rovaroknak, atkáknak stb.) a növény belsejében ható szerek útján történő leküzdését megkönnyíti az a körülmény, hogy lényeges különbségek álmák fenn az állati kártevőik és a gazdanövény fiziológiai és biokémiai folyamatai között, addig az endoterápiás gombaölő- ill. baktériujmölőszerek esetében ilyen fiziológiai és biokémiai különbségek sokkal kevésbé állnak fenn. Természetes pl., hogy a különféle szisztémikus rovarölő és atkaölő hatású fosizforsavészterek hatásának alapját képező antikolineszteráz-hatás, amely az állati szervezetekre letalis., a magasabbrendű növények életfolyamatait egyáltalán nem zavarja. így tehát az ilyenfajta szereknek a gyakorlatban alkalmazott adagokban egyáltalán nincsen mérgező hatásuk a növényekkel széniben. Az endoterápiás fungicid és baktericid szerek azonban igen könnyen káros hatással lehetnek a kezelt növényekre is, minthogy kézenfekvő az a feltevés, hogy a mezőgazdaságilag termesztett magasabbrendű növényszervezetek bizonyos fiziológiai és biokémiai rokonságot 'mutatnak a növényvilág legalacsonyabb rendű szervezeteivel, a gombákkal, ill. baktériumokkal is, Ennek ellenére különféle kísérletek során biztató eredményeket értek el egyes növénybetegségek belsőleg ható szenekkel történő leküzdése terén. Ennek során számos igen különböző kémiai összetételű vegyület — antibiotikumokat is beleértve — került alkalmazásra, amelyeknek endoterápiás alkalmazása azonban a gyakorlatban — a Schizoimyzes-fajok által okozott fertőzések ellen elért jó eredmények ellenére — gazdasági okokból nem látszik kilátásosnak. Ezért széleskörű vizsgálatokat folytattunk a különösen elterjedt gourabás növénybetegségek endoterápiás kezelésére olyan anyagokkal, amelyek viszonylag gyenge szisztémikus hatást mutatnak; az ilyen anyagok kipróbálása során elért eredményeinket az alábbiakban ismertetjük. Elsősorban meg kell állapítani, hogy valamely kémiai vegyület abban az esetben tekinthető ,,endoterápiás"' és „immunizáló" hatásúnak, ha észrevehető fitotoxikus (növénymérgező) hatás kiváltása nélkül keresztül tud hatolni először a növény külső védőrétegén (epidermis, peridermis), majd el tud oszlani a növény belső szöveteiben, végül pedig kisebb-nagyobb sebességgel eljut ugyanazon növény más szerveibe is és ezáltal helyileg, valamint nagyobb távolságban is el tudja pusztítani a már kifejlődött kórokozó gombák micéliumait, vagy a gazdanövénybe való behatolásukkor elpusztítja a növényen kívül csírázott spórákból behatoló promicéliumos tömlőt (az előbbi esetben a szer gyógyító hatásúnak, az utóbbiban immunizáló hatásúnak mondható). Megállapítottuk, hogy a fenti követelményeket kielégítő szerek számottevő megelőző hatást fejtenek ki a gomba-spórákkal szemben is, még mielőtt azok a növényt megfertőznék. Széleskörű gondos vizsgálatok alapján találtunk a béta-aminoarilketoniok osztályában néhány olyan terméket, amelyek a fenti követelmények kielégítése szempontjából igen jelentőseknek tekint-" hetők. Az említett csoportba tartozó vegyületek az alábbi általános képlettel jellemezhetők: A — CO — CH2 — CH 2 — Y ahol A valamely, adott esetben különböző módokon helyettesített ariigyököt, Y pedig aminocsoportot vagy aminocsoportból képezett sót jelent. Az említett szempontból érdekes ilyen vegyületeket az I. táblázatban soroltuk fel, .megadva fizikai-kémiai tulajdonságaikat, valamint a továbbiakban alkalmazott elnevezésüket, ill. megjelölésüket is. Az I. táblázatban felsorolt vegyületek előállítása Mannich-reakció útján, tehát valamely arilmetilketon (A—CO—CH3, ahol A jelentése megegyezik a fentebbi 'meghatározás szerintivel) valamely aminsóval és formaldehiddel való reagáltatásával történhet. Ezt az eljárást más szerzők már módosították és tökéletesítették is (lásd az 1., 2., 3. és 4. alatt megadott irodalmat); ezeket az eredményeket az egyes vegyületek szintézise során figyelembe vettük. A felsorolt vegyületeknek megfelelő szabad bázisok ismert módszerekkel állíthatók elő a megadott sókból, pl. oly módon, hogy a hidroklorid vizes oldatában a sósavat nátronlúg segítségével lehasítjuk és; a sóról és a( szabaddá vált bázist szerves oldószerrel extraháljuk a vizes oldatból.
