150022. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
Megjelent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <r ss-SZÁBADALM Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.022 SZÁM HO—695 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc), mint Keller Oscar, Clifton, USA, Steiger Norbert, Nutley, USA és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA jogutódja Feltalálók: Keller Oscar, Clifton, USA, Steiger Norbert, Nutley, USA és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA, valamennyien vegyészek A bejelentés napja: 1960. december 9. Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1960: április 26. A találmány eljárás az —**> OH-R, /!/ HH-R általános képletű benzofenon-származékot —mely képletben R, R2 és R 3 jelentése a fentiek szerinti általános képletű 1,4-lbenzodiazepin-származékok előállítására, mely képletben R és Rí hidrogénvagy kis szénatomszámú alkilgyököt, R2 kis szénatomszámú alMltio- vagy kis szénatomszámú hidroxi alkiltio-, kis szénatomszámú alkilszulfinilvagy kis szénatomszámú alkilszulfonilgyököt és R3 hidrogén- vagy halogéngyököt jelent. A kis szénatomszámú alkilgyökök egyenes vagy elágazó láncúak lehetnek, mint amilyenek a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc.butil-, amil-, hexilgyök. A halogének közül klór és bróm részesülnek előnyben. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az Rí H2 N—CH-^COOH általános képletű «-aminosavval — ahol Rx jelentése a fentiek szerinti — vagy ennek valamely funkcionális származékával reakcióba hozzuk. A találmány szerinti eljárásban használt a_a minosav lehet pl. glicin, «Malanin, «-amino-fenilecetsav, tirozin vagy metionin. Használhatják ezek funkcionális származékait is, mint pl. észtereket, előnyösen kis szénatomszámú alkilésztereket. A kondenzációt előnyösen 80—120 C° közötti hőmérsékleten, piridin jelenlétében, piridines vagy dimetilformamidos közegben hajtjuk végre. A reakciót előnyösen valamely erős sav ionjának jelenlétében hajtjuk végre és ezért az alkalmazott anyagok egyikét előnyösen erős szerves vagy szer»
