150021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
Megjelent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0 \> SZABADALMI LE Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.021 SZÁM HO—694 ALAPSZÁM Magyar osztálv: 12 p 6—10 Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc), mint Saucy Gabriel, Riehen, Svájc és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA jogutódja Feltalálók: Saucy Gabriel, Riehen, Svájc, vegyész és Sternbach Leo Henryk, Upper Montclair, USA, vegyész A bejelentés napja: 1960. december 9. Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1960. január 15. A találmány eljárás az általános képletű 1,4-foenzodiazepin-származékak előállítására, mely képletben R és Rí hidrogénvagy kis szénatomszámú alkilgyököt és az R2 -vel jelölt gyökök egyike trifluormetil-, a másik hidrogéngyököt jelent. A kis szénatomszámú alkilgyökök egyenes vagy elágazó 'láncúak lehetnek, mint amilyenek a metil-, etil-, prapil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc. butil-, amil-, hexilgyök. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az általános képletű benzofenon-származékot — mely képletben R és R2 jelentése a fentiek szerinti — az Rí I H2 N—CH—COOH általános képletű «-aminosavval — ahol Rx jelentése a fentiek szerinti — v,a fy annak funkcionális származékával reakcióba Hozzuk. A találmány szerinti eljárásban használt «-aminosav lehet pl. glicin, a-alanin, «-amino-fenilecetsav, tirozin vagy metionin. Használhatjuk ezek funkcionális származékait is, mint pl. észtereket, előnyösen kis szénatomszámú alkilesztereket. A kondenzációt előnyösen 80—120 C° közötti hőmérsékleten, piridin jelenlétében, piridines vagy dimetilformamidos közegben hajtjuk végre. A reakciót előnyösen valamely erős sav ionjának jelenlétében hajtjuk végre és ezért az alkalmazott anyagok egyikét előnyösen szerves vagy szervetlen sav sója alakjában használjuk, pl. glieinhidroklorid, glicinetileszter-hidroklorid, «-alanin-hidrcklorid, «-alanin-metileszter-hidroklorid, vagy a piridin egy részét mint piridinhidrokloridot. A találmány szerinti eljárásban használt benzofenonok némelyike új. Előállításuk módszere kitűnik a példákból, melyek szintézisüket részletesen leírják. Az I általános képletű vegyületek nyugtató, izomemyesztő és görcsoldó hatásokat mutatnak. Feszült állapot enyhítésére is használhatók. Akként adagolhatok, hogy a vegyület gyógyászati
