150005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására
2 150.005 szítmények összetétele előnyösen olyan, hogy 100 súlyrész fentiazin mellett a készítmény 0,25—3,0 sűlyrész egy- vagy többféle (I) általános képletű észtert tartalmaz. Az (I) általános képletű észterek közül előnyösen olyanokat alkalmazhatjuk, amelyek képletében mind R1, mind pedig R 2 etil csoportot képvisel; különösen célszerű a 3-klór-4-metil-7-oxikumarin-O.O-dietil- és 4-ímetil-7-oxikumarin-0,0--dietil-foszforsavészter alkalmazása a találmány szerint előállításra kerülő készítményekben. A találmány szeriint előállításira kerülő gyógyszerkészítmény alkalmazandó adagjának nagysága különféle tényezőktől, így pl. az (I) képletű észter fajtájától, az állat fertőzöttségét okozó parazita fajtájától, az állat korától és egészségi állapotától, valamint a gyógyszerkészítmény beadásának módjától és gyakoriságától függ. A gyógyszerkészítmény egy adagjában jelenlevő fentiazin mennyisége célszerűen ne haladja meg juhok kezelése esetében a 800 mg/kg, szarvasmarhák kezelésié esetében pedig a 400 mg/kg mennyiséget, de — akár juhok, akár szarvasmarhák kezelése esetéin — ne legyen, kisebb, mint 50 mg/kg. Az (I) képletű észternek az egy-egy adagban alkalmazott mennyisége célszerűen ne haladja meg juhok kezelése esetén az 5,0 mg/kg, szarvasmarhák esetén pedig a 10,0 mg/kg mennyiséget, ne legyen azonban — akár juhok, akár szarvasmarhák kezelése esetén — kevesebb, mint 0,5 mg/kg. A készítmény legelőnyösebb összetétele: 100—400 mg/kg fentiazin és 1,0—3,0 mg/kg (1) képletű észter egy-egy adagban. A találmány szerint előállításira kerülő parazitaellemes gyógyszerkészítmény beadása előnyösen orálisan történhet, bármely ilyen célra elfogadható kiszerelési alakban. Kiszerelhető a készítmény pl. finom porok vagy sze-mcsék alakjában, hígító-, diszpergáló- és/vagy felületaktívszerek hozzáadásával; alkalmazható a készítmény kanalas orvosiságként vízben vagy valamely szirupban; készíthetők kapszulázott vagy ostyatokokban kiszerelt készítmények, száraz állapotú vagy nem-vizes közegben szuszpendált hatóanyaggal; utóbbi esetben a készítmény szuszpendálószent is tartalmazhat; készíthetők tabletták, adott esetben kötőanyagoik és/vagy keaiőanyagok hozzáadásával; alkalmazható továbbá a készítmény vízben, szirupban, olajban vagy víz-olaj emulzióban szusizpendált alakban is, adott esetben ízesítő, tartósító, szuszpendáló, sűrítő' vagy emulgáló hatású adalékokkal; történhet a készítmény beadása a parazita gazdaál'latáimak táplálékához hozzákevert alakban is. A szemcsézett vagy tablettázott készítmények esetében az egyes szemcsék ill. tabletták bevonattal is elláthatók. Gyakorlati szempontból legcélszerűbb a készítmény finom diszpergálható porok, valamint tabletták vagy emulziók alakjában • történő alkalmazása. A találmány körébe tartozik a fentiek értelmében az olyan, orális alkalmazásra szolgáló gyógyszerkészítmények előállítása is, amelyek a fent ismertetett hatóanyag^kombínációt tartalmazzák valamely erre alkalmas vivőanyag kíséretében. A találmány szerinti parazitaellenes gyógyszerkészítmény előállítása a gyógyszerészetben szokásos bármely módszerrel történhet, a készítmény hatóanyagainak összekeverése és adott esetben a megfelelő vivőanyag hozzákeverése útján. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik; e példákba az egyes alkotórészeik mennyiségei súlyrészekben vannak megadva. 1. példa: Az alábbi anyagokat alkalmazzuk: fentiazin 96,5% 3-klór^metil-7-oxilkumarin-0,0-dietil-f oszfonsiavészter 0,5% nedvesítő- és diszpergálószer, mint pl. valamely alkilarilszulfonsav nátriumsója 3,0% Finom diszpergálható port készítünk oly módon, hogy a fentiazint megőröljük, a fentiazin egy kis részét összekeverjük a foszforsavészterrel és a nedvesítő- ill. diszpergálószerrel, majd e keveréket hozzáadjuk a fentiazin többi részét és ezt a keveréket bensőén összekeverjük. 2. példa: Az alábbi anyagokat alkalmazzuk: fentiazin 92,1% 3-klór-4-metil-7-oxikumarin-0,0-dietil-foszforsavészter 0,5% kötőanyag, pl. keményítő 4,6% diszpergálószer, pl. nátriumhidrogénkarbonát 1,9% kenőanyag, pl. talkum 0,9% A fenti anyagokból 5,0 g súlyú tablettákat készítünk oly módon, hogy az egyes alkotórészeket bensőén összekeverjük egymással, a keveréket szemcsézzük. és a kapott szemcséket tablettákká sajtoljuk. 3. példa: 1 rész 3-klór-4-metil-7-oxikumarin~0,0-dietü-foszforsavésztert 4 rész „Celite 209" kereskedelmi néven ismert diatomafölddel keverünk össze golyósmalomban. 3,33 rész ilyen keverékei 96,67 rész diszpergálható por alakú fentiazinnal (92% technikai minőségű fentiazin és 8% alkilarilszulfonsavas nátriumot tartalmazó nedvesítö-és diszpergálószer) keverünk össze. Az így kapott port vízben diszpergáljuk; ez a készítmény 200 mg/kg technikai fentiazint 1,5 mg/kg foszforsavészter kíséretében tartalmazó adagokban kerülhet beadásra. 4. példa: Az 1., 2. és 3. példákban leírt készítményekhez hasonló készítményeket készítünk, csupán azzal az eltéréssel, hogy a 3-klóir-4-metil-7-oxikumarin-0,0-dietil-foszforsavészter helyett 4-metil-7-oxikumarin-0,0-<3ietil-foszfoirsavésZitert alkalmazunk.
