150004. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazita-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására

Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •4TNa> SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.004 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 dl CO—123 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 14—3; Eljárás parazitaellenes gyógyszerkészítmények előállítására Cooper, McDougall & Robertson Limited cég, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia) Feltalálók: Kingsbury Philip Arthur állatorvos, Berkhamsted (Hertfordshire, Anglia), Foster Roy Vivian kutatóvegyész, Tring (Hertfordshire, Anglia) A bejelentés napja: 1960. november 18. Angliai elsőbbsége: 1959. november 20. A találmány eljárás antheimintikus (parazitaellenes) hatású gyógyszerkészítmények előállítására. Azt találtuk, hogy az olyan készítmények, amelyek a N-ibenzil-N,N-dimetil-N-2->feinoxietílammóniuim-kation (közönséges nevén befénium) valamely sóját és ezzel együtt valamely alábbi (I) általános képletű tiofoszforsavészter viszonylag csekély mennyiségét tartalmazzák, az egyszerű additív hatásnál nagyobb mértékű hatásosságot mutatnak a Trichostrongylus-fajhoz tartozó élősdiek, különösen a juhokat megtámadó T. colubriformis, T. vitrinus és Strongyloides papillosus paraziták ellen. «V a2

o p - o í V A fenti képletben: Rí és R2 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig mindegyikük valamely alkilcsoportot, mint pl. metil-, etil- vagy izopropilcsoportot jelenthet; R3 halogénatomot jelent. Az (I) általános képletű észter „viszonylag kis mennyisége" alatt az értendő, hogy a gyógyszerkészítmény egy-egy adagjában jelenlevő mennyiség előnyösen nem nagyobb, mint a gazdaállatra vonatkoztatott minimális toxikus adag, ami juhok esetében azt jelenti, hogy a készítmény egy-egy adagban 7,0 mg és 25,0 mg közötti mennyiséget tartalmaz, a felhasználásra kerülő észter fajtájától és a beadás gyakoriságától függően. Az „egy(I) szerű additív hatást meghaladó hatásosság" azt jelenti, hogy a készítmény hatóanyagai egyidejűleg beadva az állatnak a 'megadott adagolási szint esetében nagyabb hatást mutatnak, mint ha a két hatóanyagot külön-külön adjuk be különböző állatoknak és az így elért hatás összegét vesszük számításba; ez azt jelenti, hogy a kombinált készítmény terápiás indexe nagyobb, mint különkülön az egyes hatóanyagoké. A találmány értelmében olyan gyógyszerkészítmények kerülnek előállításra, amelyek 100 súlyrész beféniuim-kationra számítva 0,05—25,0 súlyrész egy- vagy többféle (I) általános képletű észtert tartalmazza, egy- vagy többféle só alakjában. A találmány szerinti készítmény összetétele elő-